产品名称：二苯基环辛炔-聚乙二醇-叶酸，DBCO-PEG-FA，Folic acid-PEG-DBCO的连接逻辑

1. 结构模块化设计：功能协同的核心

DBCO（二苯并环辛炔）：作为点击化学基团，通过无铜应变促进炔-叠氮环加成反应（SPAAC），在生理条件下与叠氮基团快速形成稳定三唑键，避免铜催化剂的细胞毒性，适用于活细胞、蛋白质及纳米载体修饰。

PEG链（聚乙二醇）：作为柔性连接臂，提供亲水性、空间缓冲及生物相容性。其长度（如3400Da）可调节DBCO与叶酸的空间距离，减少非特异性吸附，延长体内循环时间，并平衡水溶性与靶向效率。

叶酸（FA）：靶向配体，特异性结合肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体（FR），通过受体介导的内吞作用实现主动靶向，适用于乳腺癌、卵巢癌等叶酸受体过表达的肿瘤。

2. 合成路径：分步偶联的化学逻辑

步骤一：DBCO-PEG-NH₂的合成

通过PEG链的末端修饰实现：

方法1：PEG与氨基化合物（如氨或胺）反应，或PEG末端羟基转化为氨基，形成PEG-NH₂，再与DBCO通过酰胺键或酯键连接，保持DBCO环炔结构活性。

方法2：直接使用活化PEG（如PEG-羧酸）与DBCO-氨基衍生物反应，经EDC/NHS活化后形成稳定酰胺键。

步骤二：叶酸偶联

将DBCO-PEG-NH₂与叶酸上的羧基进行偶联：

使用EDC/NHS体系活化叶酸羧基，在弱碱性（pH 7.0-8.5）条件下与DBCO-PEG-NH₂的氨基反应，形成酰胺键，生成DBCO-PEG-FA。

反应需避光、惰性气氛保护，避免DBCO光解或巯基氧化，产物经透析、柱层析纯化，并通过NMR、质谱验证结构。

3. 反应机制与优势：靶向与修饰的双重保障

无铜点击反应：DBCO与叠氮基团在室温、生理pH下快速反应（速率高于铜催化反应），无需金属催化剂，减少细胞毒性，适合敏感生物体系（如活细胞、体内实验）。

靶向-递送协同：叶酸受体介导的内吞作用增强肿瘤靶向性，PEG链减少免疫原性，延长循环时间；DBCO提供灵活修饰位点，可偶联药物、荧光探针或纳米载体（如脂质体、金纳米颗粒），实现药物递送、成像或诊疗一体化。

空间优化：PEG链调节DBCO与叶酸的空间距离，避免相互干扰，确保两者功能独立发挥（如叶酸靶向与DBCO点击反应同时高效进行）。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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