产品名称：NOTA-NHS ester，1338231-09-6的化学行为与反应机制

核心化学结构与功能模块

分子组成：由NOTA（1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸）与NHS酯基（N-羟基琥珀酰亚胺酯）通过羧酸键合而成。分子式C₁₆H₂₄N₄O₈，分子量400.38 g/mol，白色固体，易溶于DMSO、DMF等极性有机溶剂。

功能特性：

NOTA配体：八齿配位结构，含三个氮原子和三个羧酸氧原子，可高效螯合金属离子（如Ga-68、Cu-64、In-111），形成稳定六配位配合物，适用于放射性标记和MRI造影剂。

NHS酯基：活性酯基团，在pH 7.0-9.0条件下与伯胺（-NH₂）发生亲核酰基取代反应，形成稳定酰胺键，实现生物分子（如抗体、肽、蛋白质）的共价偶联。

反应机制与化学行为

NHS酯与氨基的反应：

反应条件：较佳pH 8.3-8.5，温度25℃，时间30-60分钟。伯胺作为亲核试剂攻击NHS酯的羰基碳，形成四面体中间体，脱去NHS生成酰胺键。

动力学特性：pH低于7.5时氨基质子化导致反应速率下降；pH高于9.0时NHS酯易水解。需避免强酸/碱、氧化剂及湿气，防止副反应或降解。

反应效率：在优化条件下，偶联效率可达95%以上，适用于蛋白质、抗体等温度敏感生物分子的修饰。

金属螯合能力：

配位机制：NOTA通过三个氮原子和三个羧酸氧原子与金属离子形成六配位稳定复合物，稳定常数高（如Ga-68的log K > 20），适用于体内放射性标记。

应用案例：螯合68Ga后用于PET肿瘤成像（如NOTA-T140标记CXCR4靶向探针），或结合Cu-64用于治疗性放射性药物开发。

应用场景

生物医学领域：

放射性药物：标记抗体、肽或纳米颗粒，实现肿瘤靶向成像（如68Ga-NOTA-抗体）或放疗（如177Lu-NOTA-配体）。

分子探针：构建荧光/放射性双标记探针，用于细胞追踪、蛋白质互作分析或活体成像。

基因治疗：修饰siRNA或mRNA载体，增强转染效率与稳定性。

材料科学：

表面功能化：修饰纳米颗粒、脂质体或生物传感器，提升亲水性、抗污性能及生物相容性。

智能材料：制备pH/温度响应型水凝胶，用于药物控释或组织工程支架。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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