产品名称:COOH-PEG-Glucose,Acid-PEG-Glucose的三功能模块设计
结构组成与功能特性
三功能模块设计:
羧基端(-COOH):提供高反应活性,可与氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等基团通过酰胺化、酯化反应偶联药物、抗体或荧光探针,实现分子功能化。
聚乙二醇(PEG)链:亲水性连接臂,分子量可定制(0.4k-40k Da),赋予生物相容性、水溶性及“隐形效应”,减少免疫识别,延长体内循环时间(半衰期可达数小时至数天)。
葡萄糖基团:靶向配体,特异性结合细胞表面葡萄糖转运蛋白(如GLUT1、GLUT3),尤其针对高表达GLUTs的肿瘤细胞、炎症细胞或代谢活跃组织,实现主动靶向递送。
化学结构示例:
葡萄糖通过C1位羟基与PEG链末端形成醚键/酯键,PEG另一端修饰羧基,整体结构为 Glucose-PEG-COOH。分子量差异影响空间位阻与靶向效率:低分子量(如1k, 2k)靶向效率高但循环时间短;高分子量(如5k, 10k)循环时间长但可能因空间位阻降低靶向性。
合成与纯化
合成路径:
葡萄糖-PEG中间体制备:葡萄糖羟基与PEG末端羟基在无水溶剂(如二氯甲烷)中,经偶联剂(如EDC/NHS、DCC)催化形成醚键/酯键,需控制温度(≤40℃)避免葡萄糖环状结构破坏。
羧基引入:中间体末端羟基经琥珀酸酐修饰转化为羧基,或直接使用含羧基的PEG衍生物(如HOOC-PEG-NHS)与葡萄糖偶联。
纯化验证:通过透析、超滤或色谱法去除未反应单体,HPLC/GPC验证纯度(≥95%),残留溶剂(如DMSO)需低于药典标准(<0.1%)。

关于我们:
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