产品名称:Iodine-PEG-Iodine,二酰胺碘聚乙二醇的合成方法
1. 结构组成与功能模块
核心结构:由聚乙二醇(PEG)链与两端的碘原子构成,化学式为I-PEG-I。PEG链分子量可定制(如0.4k、1k、2k、5k、10k等),提供亲水性、生物相容性及空间位阻;碘原子通过化学键(如碘乙基、碘乙酰胺)连接,赋予高电子密度和反应活性。
功能基团:
PEG链:亲水、柔性,提升水溶性,减少非特异性蛋白吸附,延长体内循环时间(半衰期24-48小时),降低免疫原性。
碘原子:原子序数高(Z=53),在电子显微镜下具有强电子散射能力,适用于负染成像;在X射线/CT中作为造影剂核心元素,增强成像对比度。
2. 合成方法
化学修饰:
酯化/酰胺化:PEG的羟基与碘代烷烃(如碘乙酸)反应,或通过NHS/EDC活化PEG末端,与含碘胺反应生成碘乙酰胺基团。
点击化学:如CuAAC反应,将炔基化PEG与碘代叠氮化物偶联,提高反应效率与选择性。
亲核取代:碘原子作为离去基团,可替换为其他活性基团(如氨基、炔基),用于合成多功能PEG衍生物。
纯化工艺:硅胶柱层析、HPLC或透析去除杂质,纯度≥95%;通过¹H-NMR、GPC验证结构。
3. 物理化学性质
溶解性:溶于水、DMSO、甲醇等极性溶剂,不溶于非极性溶剂(如乙醚)。
稳定性:避光、低温(-20℃)干燥保存,防止碘分解;PEG链在生理条件下稳定,碘原子在酸性/碱性环境中可能缓慢水解。
表面特性:生理pH下带负电荷,减少非特异性吸附;长链PEG降低空间位阻,促进分子间结合。
电子特性:碘原子高电子密度使其在透射电镜(TEM)中作为负染剂,提供高对比度图像。

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