产品名称：NOTA-Octreotide，NOTA-奥曲肽的物理化学性质

1. 结构组成与功能模块

核心结构：

NOTA（1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸）：大环配体，含三个氮原子和三个羧酸基团，形成八面体配位腔，可高效螯合金属离子（如⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、⁹⁰Y），增强放射性核素的稳定性与生物相容性。

奥曲肽（Octreotide）：八肽（H₂N-D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Throl），模拟天然生长抑素，特异性结合生长抑素受体（SSTR2、SSTR5），在神经内分泌肿瘤（如类癌、胰岛细胞癌）中高表达，实现靶向递送。

连接方式：通过化学键（如酰胺键、硫醚键）将NOTA与奥曲肽的氨基/羧基偶联，形成线性或分支结构（如NOTA-PEG-Octreotide），优化水溶性及生物分布。

2. 合成方法

化学偶联：

酰胺化反应：奥曲肽的羧基经EDC/NHS活化后，与NOTA的氨基反应生成稳定酰胺键；或通过点击化学（如CuAAC）实现高效连接。

硫醚键形成：利用奥曲肽的半胱氨酸残基（含巯基）与NOTA的马来酰亚胺基团反应，形成硫醚键，提升连接稳定性。

PEG化修饰：引入PEG链（如PEG₂₀₀₀）作为连接臂，增强水溶性，减少免疫原性，延长体内循环时间（半衰期24-48小时）。

放射性标记：

螯合反应：NOTA与放射性核素（如⁶⁸Ga³⁺）在弱酸性条件（pH 4-5）下快速螯合，形成稳定复合物，标记效率＞95%。

纯化工艺：HPLC或固相萃取去除未结合核素及杂质，确保放射性纯度≥99%。

3. 物理化学性质

溶解性：溶于水、PBS、DMSO等极性溶剂，PEG化后水溶性显著提升。

稳定性：-20℃以下避光干燥保存，避免反复冻融；NOTA-核素复合物在生理条件下稳定（半衰期数小时至数天），奥曲肽肽链在酸性/碱性环境中可能缓慢水解。

分子量：约1500-3000 Da（不含核素），具体取决于PEG链长度及连接方式。

表面特性：生理pH下带负电荷，减少非特异性吸附；长链PEG降低空间位阻，促进靶向结合。

关于我们：

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