7-酮-3α,12-α-二羟基胆酸)-生物素，合成过程研究

中文名称： (7-酮-3α,12-α-二羟基胆酸)-生物素
英文名称： (7-Keto-3α,12α-dihydroxycholic acid)-Biotin
别名 / Synonyms: Biotinylated 7-Keto-DHCA, 7-Keto-3α,12α-Dihydroxycholic Acid Biotin Conjugate, Biotin-7-Keto-DHCA

结构特征 / Structural Features
该化合物由两部分组成：

1. 7-酮-3α,12-α-二羟基胆酸 (7-Keto-DHCA)：胆酸类分子，含有两个羟基（3α、12α 位）和一个 7 位酮基，骨架为四环甾体结构，具有脂溶性和分子识别能力。

2. 生物素 (Biotin)：维生素 H 的衍生物，末端含有活性羧基，可用于与氨基或羟基形成共价连接，便于分子标记、亲和捕获或生物检测。

整体结构为胆酸骨架通过酰胺或酯键连接生物素，实现脂溶性分子与生物识别分子的结合，便于在生物体系中标记或检测胆酸衍生物。

合成过程研究 / Synthetic Process Study

1. 起始原料准备

• 选用 7-酮-3α,12-α-二羟基胆酸为核心分子。

• 生物素通常以活化衍生物形式（如生物素 NHS 酯、DCC 激活衍生物）用于偶联反应。

2. 保护与活化步骤

• 胆酸分子上的 3α 和 12α 羟基可通过酯化或醚化进行临时保护，避免在偶联反应中发生副反应。

• 生物素活化为 NHS 酯形式，以提高与胆酸分子特定位点反应的效率和选择性。

3. 偶联反应

• 通过胆酸分子 7-酮或羧基末端与生物素 NHS 酯在有机溶剂或缓冲体系中进行偶联。

• 反应温和，通常在室温或略低温条件下进行，以保持胆酸骨架结构完整。

• 可添加碱性缓冲剂（如三乙胺）以促进酰胺键形成，提高产率。

4. 保护基去除与产物纯化

• 偶联完成后，去除 3α、12α 羟基保护基团。

• 使用高效液相色谱（HPLC）或透析纯化，去除未反应生物素、激活剂及副产物，获得高纯度产物。

5. 表征与验证

• 质谱（MALDI-TOF 或 ESI-MS）：确认分子量和偶联效率。

• 核磁共振（^1H NMR、^13C NMR）：验证胆酸骨架和生物素连接结构。

• 红外光谱（IR）：确认酰胺或酯键形成。

• 紫外-可见光谱（UV-Vis）或荧光光谱：检测生物素或标记信号。

通过上述步骤，可高效合成 (7-酮-3α,12-α-二羟基胆酸)-生物素，实现胆酸骨架与生物素的稳定连接，为胆酸衍生物的生物检测、标记和功能化研究提供可靠的化学工具。

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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