OPSS-PEG2000-叶酸，OPSS-PEG-Folic Acid，合成及纯化过程

中文名称： （对位）OPSS-PEG2000-叶酸
英文名称： (Para-) OPSS-PEG2000-Folic Acid
别名 / Synonyms: OPSS-PEG2K-FA, Para-OPSS-PEG2000-Folate, OPSS-PEG-FA
分子量 / Molecular Weight: PEG 约 2000 Da

结构特征 / Structural Features
该化合物是一种功能化 PEG-叶酸衍生物，由三部分组成：

1. OPSS（对苯二硫酰丙酰基）末端：具有巯基反应活性，可与含巯基的蛋白质、纳米颗粒或脂质体表面形成硫醚键，实现可控偶联。

2. PEG2000 链：聚乙二醇链长度约 2000 Da，提供水溶性、柔性间隔和空间屏蔽，降低非特异性吸附。

3. 叶酸（FA）：通过羧基与 PEG 末端连接，提供潜在的靶向识别能力，用于功能化载体或分子系统。

整体结构为 OPSS-PEG2000-FA，OPSS 可进行化学偶联，PEG 链提供柔性与溶解性，叶酸位于 PEG 末端，实现分子靶向和功能化。

合成及纯化过程 / Synthesis and Purification

1. 原料准备与活化

• 选择 PEG2000 末端具有羧基或氨基的衍生物作为中间体。

• 叶酸通过羧基活化（如 NHS 酯化）或 DCC/NHS 体系活化，为 PEG 偶联提供反应活性。

• OPSS 通常以对位活化形式存在，可直接用于与 PEG 另一端的氨基或羟基反应。

2. PEG-叶酸偶联

• 将活化叶酸（叶酸-NHS）与 PEG2000-胺在弱碱缓冲液中反应，形成稳定的酰胺键。

• 反应条件温和，一般在室温或低温进行，避免叶酸结构降解。

• 反应完成后，可通过透析或小柱去除未反应叶酸和副产物。

3. OPSS 末端接枝

• 将 PEG2000-FA 中间体与 OPSS-NHS 或对位活化 OPSS 在缓冲液中偶联，生成 OPSS-PEG2000-FA。

• 通过 pH 调节（一般 7–8）和轻度搅拌控制反应效率，避免 OPSS 二硫键提前断裂。

4. 纯化步骤

• 透析：去除低分子量副产物和游离 OPSS 或叶酸。

• 凝胶过滤色谱（GFC/SEC）：根据分子量分离，获得高纯度 PEG-叶酸衍生物。

• 高效液相色谱（HPLC）：进一步提高纯度，保证偶联均一性。

5. 表征

• 质谱（MALDI-TOF 或 ESI-MS）：确认分子量和偶联成功率。

• 核磁共振（^1H NMR、^13C NMR）：验证 PEG 链、叶酸和 OPSS 结构完整性。

• 紫外-可见光谱（UV-Vis）：检测叶酸特征吸收峰，验证其存在与偶联效果。

通过以上步骤，可获得高纯度、功能化的 OPSS-PEG2000-FA 分子，用于纳米载体表面修饰、靶向分子研究及药物递送系统中实现可控偶联和靶向功能化。

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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