齐岳生物分享RGD环肽的常用类型及合成方法
发布时间:2021-07-16     作者:axc   分享到:
RGD肽分为线性RGD肽和RGD环肽两种,相比线性RGD肽,RGD环肽有着更强的受体结合力和受体特异性,今天我们主要介绍RGD环肽的常用类型及合成方法。
提起RGD环肽,我们**想到的,肯定是Cyclo (-RGDfK), 这是**大家所熟识的RGD环肽,其具体信息如下:
但是,除了RGD环肽并非这么一个,根据成环的原理不同,可以分为以下几个类型:
(1). 通过二硫键成环的含RGD序列的环肽
因为Cys侧链的巯基可以氧化成S-S键而成环,所以可以利用这个特性,将含有RGD序列的多肽成化形成RGD环肽,这类多肽通式为X1c(CRGDC)X2,其中X1, X2各为一段序列,其中的RGD通过RGD两端的两个C形成S-S键而成环,其合成思路与常规的S-S键氧化肽相同,都是采用固相法先将线性肽合成好,然后在液相中,利用空气氧化法或者碘氧化法形成S-S键环肽。
(2). 通过酰胺键成环的含RGD序列的环肽
**的cyclo (Arg-Ala-Asp-d-Phe-Lys)即是通过酰胺键成环来实现的,通常的做法是在G和D之间通过酰胺键成环。线性肽用固相合成法合成,然后在液相环境中进行环化。这种方法是利用N端氨基酸的α-氨基与C端氨基酸的α-羧基的酰胺缩合形成酰胺键而成环。除了这种“头尾”氨基和羧基成环的方式外,还有:(1)侧链与侧链成环,即侧链的氨基(如Lys, Orn侧链)与侧链的羧基(如Asp, Glu侧链)成环;(2)侧链羧基(如Asp, Glu侧链)与N端氨基酸α-氨基缩合成环。