Angiopep-2-SH,血管肽-2-巯基的反应特点
英文名称:Angiopep-2-SH
中文名称:血管肽-2-巯基
二、Angiopep-2-SH的结构与作用机制
Angiopep-2-SH是一种通过化学修饰得到的肽类分子,其基础结构来源于Angiopep-2。Angiopep-2是一种由五个氨基酸(YGRKKRRQRRR)组成的肽,具有靶向血脑屏障(BBB)的特性。Angiopep-2-SH是将Angiopep-2在其末端引入巯基(-SH)基团后形成的修饰肽。
巯基(SH)是一种含有硫的化学基团,具有高度的亲核性和与其他分子形成二硫化物桥的能力。巯基的引入不仅有助于增强肽的稳定性,还能够通过与药物分子或者其他活性成分的结合,改善药物递送的效果。
三、Angiopep-2-SH的反应特点
靶向血脑屏障
Angiopep-2-SH依赖于Angiopep-2本身的特性,能够与低密度脂蛋白受体相关蛋白(LRP)结合,促进药物通过血脑屏障进入中枢神经系统。LRP是血脑屏障中的重要受体,Angiopep-2通过与LRP的结合促进药物穿越血脑屏障,进入大脑或脑脊液。巯基的引入增强稳定性与药物结合性
巯基(SH)基团的加入使得Angiopep-2肽在体内具有更好的稳定性。巯基能够与药物分子或其他载体之间形成二硫化物桥(S-S键),从而提高肽与药物之间的结合力。这种结合通常能提高药物传递的效率,特别是在药物需要经过体内还原环境后释放活性成分时,二硫化物桥能够在细胞内的还原酶作用下断裂,释放药物。化学还原反应的适应性
巯基具有高度的亲核性,能够在还原环境中发生反应。当进入细胞内部时,细胞内的还原环境(如还原酶)可以促使二硫化物桥断裂,从而释放与肽结合的药物或活性分子。这一特性使得Angiopep-2-SH在药物输送过程中具备较强的可控性,药物可以在合适的环境中被释放,发挥其治疗效果。提高药物生物利用度
巯基的引入不仅提高了Angiopep-2-SH的稳定性,还能增强其与药物分子的结合力,靶向性与选择性增强
由于Angiopep-2-SH仍然保留了Angiopep-2与LRP的结合特性,它具有较强的靶向性,能够使药物在体内以更高的选择性作用于特定的靶组织,特别是在中枢神经系统中。这种特性使得Angiopep-2-SH在药物递送方面具有较强的优势。
四、Angiopep-2-SH的应用
Angiopep-2-SH作为一种靶向性药物递送载体,主要应用于以下几个领域:
神经系统疾病的治疗
由于Angiopep-2-SH能够通过血脑屏障,因此它常用于靶向递送药物治疗中枢神经系统的疾病,如脑部肿瘤、阿尔茨海默病、帕金森病等。通过将药物与Angiopep-2-SH结合,可以提高药物在大脑中的传递效率。提高药物的稳定性和生物利用度
通过引入巯基,Angiopep-2-SH能够改善药物的稳定性,使其在体内的活性保持较长时间。巯基的引入也增强了肽与药物分子之间的结合能力,有助于药物的有效传递。多功能药物递送系统
Angiopep-2-SH可与其他药物或活性成分共同使用,形成多功能的药物递送系统。通过在药物递送中加入巯基,可以实现药物的可控释放。
五、总结
Angiopep-2-SH是一种经过化学修饰的肽类分子,通过引入巯基,增强了与药物分子之间的结合力以及通过血脑屏障的传递能力。它能够通过与低密度脂蛋白受体相关蛋白(LRP)结合,靶向进入大脑,传递药物。巯基的引入还提高了肽的稳定性,并且在还原环境下能够释放药物,从而提升药物的生物利用度。Angiopep-2-SH在神经系统疾病的药物传递中具有重要应用潜力。
纯度:95%+
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