产品名称:1415308-99-4,PSMA-ICG的反应活性
1. 靶向结合反应
特异性识别机制:PSMA-ICG的靶向配体(如脲基类衍生物、硫脲类小分子或短肽)通过氢键、疏水作用及静电作用与PSMA活性位点(如Zn²⁺配位位点、Ala435/Tyr546等氨基酸残基)高亲和力结合,解离常数(Kd)达1-5 nM,对PSMA高表达的肿瘤细胞(如前列腺癌LNCaP细胞)结合能力是低表达细胞(如PC-3细胞)的10-20倍,实现肿瘤组织特异性富集。
竞争性抑制:配体可竞争性阻断PSMA的γ-谷氨酰肽水解活性(IC₅₀约5-15 nM),不影响正常细胞功能,保障成像准确性。
2. 荧光特性反应
近红外荧光发射:ICG在780 nm激发光下产生800-830 nm近红外荧光,组织穿透深度达1-2 cm,自发荧光干扰低,信噪比高。荧光量子产率约0.15-0.25,强度与PSMA表达水平正相关,可通过荧光强度半定量分析肿瘤细胞PSMA表达。
环境敏感性:pH 6.0-8.0范围内荧光稳定性良好,但强光照射或高温(>37℃)会导致ICG共轭结构破坏,荧光猝灭;生理缓冲液(如PBS)中溶解度5-15 mg/mL,水溶性通过PEG链等连接臂优化。
3. 化学偶联反应
合成路径:PSMA配体通过氨基、羧基等官能团与ICG的活化羧基(如NHS酯)发生酰胺化反应,连接臂(如PEG链、烷基链)调节分子水溶性及空间构象,避免配体与荧光基团相互干扰。偶联后通过HPLC、透析纯化,确保化学纯度及生物活性。
结构稳定性:分子式C₆₉H₈₄N₆O₁₄S₄,分子量约1362 g/mol,4℃避光保存可稳定4-6周,-20℃冷冻延长至6个月,避免反复冻融。

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