DSPE-Hyd-PEG-NHS 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-腙键-聚乙二醇-活性酯

一、概述

DSPE-Hyd-PEG-NHS是一种多功能的聚合物-脂质复合物，结合了DSPE（1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）、Hyd（Hydroxyl基团）、PEG（聚乙二醇）和NHS（N-hydroxysuccinimide）。它广泛应用于药物递送、基因治疗、疫苗开发和细胞标记等领域，特别是在生物分子交联和靶向药物递送系统中。通过PEG的修饰，DSPE-Hyd-PEG-NHS复合物能够有效增强生物相容性、提高稳定性，并与带有氨基（-NH₂）功能团的分子发生交联反应，进而实现在靶细胞或靶组织中的确递送。

二、化学结构与组成

DSPE（Distearoylphosphatidylethanolamine）：

DSPE是一种磷脂分子，包含两个长链脂肪酸（Stearic acid）和一个磷酸乙醇胺头基。它是制备脂质体的常用成分，具有良好的生物相容性、细胞膜穿透能力，并广泛应用于纳米载体和脂质体的制备。

Hyd（Hydroxyl基团）：

Hydroxyl基团（-OH）的引入提升了该复合物的亲水性和水溶性。这使得DSPE-Hyd-PEG-NHS能够更好地与水溶性药物或其他亲水性分子兼容。Hyd功能团还可以提供额外的反应位点，增强与其他分子或药物的结合能力。

PEG（聚乙二醇）：

聚乙二醇（PEG）是生物医学中常用的材料，主要用于提高药物递送系统的稳定性和生物相容性。通过PEG链的修饰，DSPE-Hyd-PEG-NHS能够有效降低免疫系统的识别，延长药物的血液循环时间，并减少药物或基因载体在体内的非特异性吸附。

NHS（N-hydroxysuccinimide）：

NHS基团是一种常用的活化酯，用于与氨基（-NH₂）功能团发生交联反应。NHS基团与氨基的结合反应具有较高的反应性，并且能够在生物分子之间形成稳定的偶联物。通过NHS的修饰，DSPE-Hyd-PEG-NHS能够与蛋白质、*体、核酸或小分子药物等生物分子进行交联，进而实现靶向递送。

三、功能特性

生物相容性与稳定性：

PEG的引入显著增强了DSPE-Hyd-PEG-NHS的生物相容性。PEG链不仅能提高复合物的水溶性，还能减少复合物与免疫系统的相互作用，延长药物的体内循环时间，增加稳定性。

确的靶向药物递送：

DSPE-Hyd-PEG-NHS能够通过NHS基团与带有氨基的分子（如*体、肽或小分子药物）进行交联。通过这种方式，可以将药物确地递送到目标细胞或组织，大化治疗效果并减少副作用。PEG链的修饰能够进一步增强靶向效果，并提高复合物在体内的稳定性。

基因递送与基因治疗：

DSPE-Hyd-PEG-NHS在基因治疗中具有广泛应用。氨基基团与DNA、RNA等基因分子结合，能够提高基因递送效率。PEG的修饰增强了复合物的生物相容性，并且减少了基因载体在体内的降解，提升了基因治疗效果。

交联与偶联功能：

NHS基团的引入使得DSPE-Hyd-PEG-NHS具备了与氨基（-NH₂）功能团结合的能力。通过交联反应，可以将蛋白质、*体、小分子药物等生物分子结合到复合物中，实现在靶点位置的准递送。这一特性使得DSPE-Hyd-PEG-NHS成为一种理想的药物载体和基因载体。

增强的细胞膜穿透能力：

DSPE分子具有良好的细胞膜穿透能力。结合PEG和氨基功能团，DSPE-Hyd-PEG-NHS能够帮助药物或基因载体顺利穿透细胞膜，将负载物质高效递送至细胞内部。

四、应用领域

靶向药物递送：

DSPE-Hyd-PEG-NHS可用于靶向药物递送系统。通过NHS基团与*体或其他靶向分子的交联，复合物能够将药物或治疗分子确递送到目标细胞或组织，增强治疗效果并降低副作用，广泛应用于肿瘤治疗、感染性疾病等领域。

基因治疗与基因递送：

DSPE-Hyd-PEG-NHS可作为基因递送系统，携带基因修饰工具（如RNA干扰、CRISPR）或DNA、RNA分子进入细胞。通过PEG的修饰，复合物能够在体内延长半衰期，提高基因递送效率，并减少免疫系统的识别。

免疫治疗与疫苗递送：

该复合物可用于免疫治疗中的*原递送。通过NHS的修饰，疫苗*原可通过交联功能与复合物结合，提升免疫反应。PEG的引入帮助延长复合物在体内的半衰期，从而提高疫苗的效能。

细胞标记与成像：

DSPE-Hyd-PEG-NHS可以与荧光标记物结合，用于细胞标记、追踪和成像研究。PEG的修饰提升了复合物的生物相容性，确保了其在体内的长期稳定性，并有助于在实时成像中获得清晰结果。

*体药物偶联（ADC）：

通过NHS基团与*体的偶联，DSPE-Hyd-PEG-NHS可以用作*体药物偶联物（ADC）平台。该系统能够将药物确输送到靶细胞，尤其适用于靶向癌症治疗。

五、制备方法

DSPE-Hyd-PEG-NHS的制备通常采用溶剂蒸发法、薄膜水化法或溶液交联法。首先，DSPE、PEG和Hyd等原料在适当溶剂中溶解，然后通过化学反应将NHS基团接入到复合物中。后，通过溶剂去除或溶液交联等方法形成脂质纳米颗粒或复合物。制备过程中需严格控制反应条件，以确保复合物的功能性和稳定性。

六、稳定性与安全性

DSPE-Hyd-PEG-NHS的稳定性较好，特别是在PEG的修饰下，复合物的生物稳定性得到了提高，能够避免过早被清除。由于NHS基团的引入，复合物能够与生物分子进行稳定的交联反应，因此在药物递送和基因治疗中表现出较好的效果。安全性方面，PEG的使用通常能够减少免疫反应，并且该复合物的毒性较低，但仍需通过临床前和临床试验进行进一步验证。

七、市场前景

随着靶向治疗和准医疗的兴起，DSPE-Hyd-PEG-NHS作为一种高效的药物递送系统，在药物递送、基因治疗、疫苗开发等领域具有广阔的应用前景。PEG修饰的使用使其在体内具备较长的循环时间，而NHS基团的引入则使得它能够与多种生物分子进行交联，为靶向治疗提供了更多选择。

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