DBCO-PEG-cRGD 二苯并环辛炔-聚乙二醇-环Arg-Gly-Asp肽 cRGD环肽-PEG-DBCO

DBCO-PEG-cRGD 是一种功能化聚乙二醇（PEG）衍生物，通过末端环己二炔（DBCO, Dibenzocyclooctyne）与环状 RGD 肽（cRGD, cyclic Arg-Gly-Asp）偶联，形成用于靶向递送、纳米材料修饰和生物功能化研究的高效平台。该产品广泛应用于肿瘤靶向药物递送、纳米颗粒表面修饰、细胞粘附研究以及生物标记与成像。

一、化学结构与设计原理

1. PEG（聚乙二醇）

水溶性与生物相容性：PEG 链包覆分子表面，提高溶解性和循环时间

降低非特异性吸附：PEG 屏蔽效应减少蛋白吸附和免疫清除

柔性连接：为功能端提供空间，利于 DBCO 与 cRGD 偶联

2. DBCO（Dibenzocyclooctyne）

末端活性基团：DBCO 可通过铜离子自由的“SPAAC”反应（Strain-Promoted Azide–Alkyne Cycloaddition）与叠氮基（azide）分子偶联

无需催化：避免铜催化副反应，保持生物分子活性

快速高效偶联：适用于蛋白、肽、核酸及纳米粒表面修饰

3. cRGD（环状 Arg-Gly-Asp）

整合素靶向肽：cRGD 特异性结合 αvβ3/αvβ5 整合素

肿瘤靶向：广泛用于肿瘤血管及癌细胞靶向递送

小分子稳定性高：环状结构提高稳定性和亲和力

通过 DBCO-PEG-cRGD 的设计，可实现：

PEG 提供水溶性和生物屏蔽

DBCO 提供高效偶联位点

cRGD 提供整合素靶向，实现纳米材料或药物的特异性递送

二、主要特性

外观：白色至淡黄色粉末

溶解性：水、PBS、DMSO

功能端：

DBCO：用于与叠氮基偶联

cRGD：整合素靶向

PEG 链长度：通常 2–5 kDa，可定制

储存条件：-20℃，避光干燥

三、作用机制与功能特性

1. 纳米粒或药物载体表面修饰

DBCO 末端可与叠氮功能化的纳米粒、药物或荧光团偶联

PEG 链提高稳定性、水溶性和循环时间

cRGD 提供整合素靶向，实现肿瘤或血管内皮靶向

2. 靶向递送

cRGD 可与 αvβ3/αvβ5 整合素结合

提高纳米药物或药物载体对肿瘤血管和癌细胞的特异性吸附

减少非特异性分布，提高疗效与安全性

3. SPAAC 反应偶联

DBCO 与叠氮基在无铜条件下快速反应

保持生物分子活性

支持多功能化设计（荧光标记、药物负载、靶向整合）

四、产品核心优势

高效偶联：DBCO 提供 SPAAC 反应位点，无需催化

靶向能力强：cRGD 与整合素高亲和结合，提高肿瘤靶向性

良好水溶性与生物相容性：PEG 链屏蔽非特异性吸附

多功能平台：支持纳米粒修饰、药物载体功能化及荧光标记

稳定性优异：环状 cRGD 提高化学稳定性和生物活性

五、应用领域

1. 纳米药物靶向递送

修饰脂质体、PLGA 纳米粒或其他载体

cRGD 提供整合素靶向，提高药物对肿瘤细胞的吸附和内吞

PEG 提高血液循环时间，降低非特异性分布

2. 荧光成像与示踪

可与荧光标记物或放射性示踪物偶联

cRGD 导向肿瘤或血管内皮

支持体内成像和细胞内定位研究

3. 多功能生物材料

用于纳米粒、蛋白、肽及聚合物的功能化

支持多药物协同递送、靶向治疗及生物标记研究

六、技术参数（参考）

外观：白色至淡黄色粉末

溶解性：水、PBS、DMSO

PEG 链长度：2–5 kDa（可定制）

cRGD 含量：可定制

纯度：≥95%（HPLC）

储存条件：-20℃，避光干燥

七、实验使用建议

溶解于水或 PBS，现配现用

DBCO 与叠氮偶联反应在室温下快速完成，无需催化

避光、低温保存，防止 PEG 或 cRGD 降解

纳米粒或药物表面修饰时注意反应比例和均一性

操作需佩戴手套和护目镜

八、发展前景

DBCO-PEG-cRGD 将高效偶联化学、PEG 水溶性保护与 cRGD 靶向整合，为纳米药物载体和靶向递送提供了高效、灵活的工具。

未来应用包括：

肿瘤靶向药物递送与纳米粒修饰

药物协同递送与多功能载体开发

荧光成像、体内示踪及靶向验证

纳米材料表面功能化及智能递送系统

其多功能性和靶向能力，使其在现代纳米药物研发、靶向治疗和生物标记研究中具有高科研价值。

西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍

西安齐岳生物致力于为全球客户提供高质量的磷脂PEG（磷脂-聚乙二醇）产品。磷脂PEG作为一种重要的生物医药原料，广泛应用于药物递送、基因治疗、纳米技术、疫苗开发等多个领域。齐岳生物的磷脂PEG产品具有优异的生物相容性、较长的血液循环时间及良好的稳定性，是药物载体和靶向递送系统的理想选择。

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