中文名称:1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸-对异硫氰酸苄酯
英文名称:DOTA-p-NCS-Bn
CAS: 127985-74-4
化学结构:
DOTA-p-NCS-Bn是一种双功能螯合剂,分子结构包含大环配体DOTA(可螯合金属离子如镧系或放射性核素)和活性基团p-NCS(对异硫氰酸基),后者可与含氨基的多肽或蛋白质通过共价键结合。苄酯基团(Bn)提供疏水性,可能影响其溶解性和反应条件。
功能特性:
DOTA-p-NCS-Bn的核心功能是通过p-NCS基团标记多肽,同时利用DOTA环螯合金属离子,构建金属-多肽复合物。例如,螯合⁶⁴Cu或⁶⁸Ga可用于正电子发射断层扫描(PET)成像,螯合¹⁷⁷Lu或⁹⁰Y可用于放射性核素治疗研究。其反应条件温和,通常在pH8.0-9.0的缓冲液中与多肽氨基反应。
应用领域:
主要用于开发放射性标记的多肽探针,用于分子影像学或核医学研究。例如,标记肿瘤相关多肽(如RGD肽)可实现肿瘤血管靶向成像;标记神经肽可研究其在中枢神经系统中的分布。需注意,该试剂涉及放射性物质,需在专业设施中操作。
储存与使用:
DOTA-p-NCS-Bn通常以固体形式提供,需避光保存于-20℃干燥环境。溶解时建议使用DMSO或DMF,随后用缓冲液稀释至工作浓度。反应体系需避免含硫化合物(如半胱氨酸),以防竞争性结合p-NCS基团。此外,需通过HPLC或质谱验证标记效率。

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