中文名:DOTA-(酪氨酸3)-奥曲肽
英文名:DOTA-(Tyr3)-octreotate
DOTA-(Tyr3)-octreotate(中文名称:DOTA-(酪氨酸3)-奥曲肽),CAS号204318-14-9,常用英文别名包括DOTA-TOC、DOTA-Tyrosine³-Octreotide、Edotreotide,是一种以天然奥曲肽为母核、经DOTA大环配体修饰的功能化肽类化合物,核心优势在于兼具靶向识别与金属螯合双重特性,广泛应用于分子影像探针构建、受体结合研究及材料功能化修饰等科研领域。
该化合物的分子结构具有高度特异性,以奥曲肽为靶向骨架,其氨基酸序列为D-苯丙氨酸-半胱氨酸-酪氨酸-半胱氨酸-亮氨酸-苏氨酸-赖氨酸-苏氨酸,其中Cys²与Cys⁴通过二硫键形成环状结构,确保分子构象稳定;N端D-苯丙氨酸的α-氨基共价连接DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)大环配体,且连接位点远离Tyr³受体结合核心区,不会产生空间位阻,保障其靶向识别能力不受影响。Tyr³(酪氨酸)作为关键功能残基,其酚羟基可与特定受体活性口袋的丝氨酸残基形成特异性氢键,是实现靶向结合的核心位点。
理化性质方面,该化合物分子量约为1313.5 g/mol,分子式为C₅₈H₈₄N₁₄O₂₀S₂,等电点约为7.8,在生理pH环境中呈弱碱性,适配体外实验体系,可有效避免非特异性吸附。其溶解性优良,在水溶液和常用有机溶剂中均能稳定溶解,且具有良好的抗酶解稳定性,D-Phe¹的D型构型可降低氨基肽酶的水解效率,延长分子在实验体系中的稳定时间。DOTA配体的四个羧基可高效螯合多种金属离子,包括PET/SPECT放射性同位素(如镓-68、铟-111)和MRI造影剂金属离子(如钆),螯合反应条件温和,室温下即可完成,形成的配合物稳定性*高,不易发生金属离子解离。
科研应用中,该化合物主要用于分子影像实验与靶向探针开发,通过DOTA螯合金属离子,可构建靶向性分子影像探针,实现对特定受体的定位与定量分析;同时,其靶向特性可用于受体分布研究,为受体相关的分子机制研究提供工具。此外,该化合物还可通过活化羧基或NHS酯化策略,与荧光基团、高分子材料等进行偶联,实现材料的靶向功能化修饰,拓展其在材料科学领域的应用场景。储存时需低温冷藏,避免光照与高温,防止分子结构破坏,确保其理化性质与功能稳定
性。
产地:西安
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
纯度:99%
用途:仅用于科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家从事原料药、MOF,离子液体 ,PEG衍生物、科研试剂、多肽、光电材料、碳纳米管、纳米材料、脂质体、合成磷脂的研发、定制合成、生产和销售的高科技生物科技有限公司。
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