物质名称：

1. Afatinib-cyanine conjugate C10a，阿法替尼-花青素偶联物C10a

2. Afatinib-cyanine conjugate C10b，阿法替尼-花青素偶联物C10b

一、物质介绍

阿法替尼-花青素偶联物C10a与C10b是基于第二代EGFR/HER2双靶点抑制剂阿法替尼（Afatinib）与近红外花青素（Cyanine）荧光染料构建的诊疗一体化小分子探针。该偶联物保留了阿法替尼对HER1/HER2酪氨酸激酶的高亲和力抑制作用，同时通过花青素染料赋予其较好的近红外荧光成像特性（激发波长540±10 nm，发射波长560±20 nm），实现肿瘤靶向治疗与实时可视化监测的协同。

二、定制服务能力

西安齐岳生物深耕荧光探针与靶向药物偶联物定制领域，针对该类分子提供以下专业定制服务：

三、典型定制案例

案例一：C10a/C10b原始结构定制合成

为某高校肿瘤靶向治疗课题组完成C10a（含己二胺连接子）与C10b（含聚乙二醇连接子）的全合成路线开发。通过逆合成分析优化，将总收率从文献报道的12%提升至23%，单批次制备规模达克级。产物经HPLC纯度验证>98%，质谱与核磁结构确证与文献完全一致。体内成像显示，C10a在异种移植瘤模型中注射后12-48小时保持显著荧光信号，肿瘤-背景比（TBR）达4.2。

案例二：近红外二区（NIR-II）迁移定制

针对客户深组织成像需求，将C10a的花青素母核替换为供体-受体-供体（D-A-D）结构的NIR-II染料（发射波长1000-1700 nm）。通过延长连接子链长至PEG₄，有效降低分子间聚集诱导淬灭（ACQ），在保持对EGFR野生型及T790M突变株抑制活性的同时，实现小鼠脑部胶质瘤的穿透成像，成像深度较C10a提升3倍。

案例三：双靶点诊疗探针构建

基于C10b骨架，在花青素染料远端引入DOTA螯合剂，构建⁶⁸Ga标记的PET/NIR双模态探针。该定制产品用于肺癌患者来源异种移植（PDX）模型的术中导航，PET预定位与NIR实时引导手术切除，实现肿瘤边界的精准界定，残留病灶检出率较传统视觉检查提高40%。

案例四：前药激活型偶联物

设计肿瘤微环境响应型C10a衍生物，将阿法替尼通过组织蛋白酶B可裂解的Val-Cit连接子与Cy5偶联，并在表面修饰聚谷氨酸掩蔽。该定制前药在正常组织中荧光淬灭，到达肿瘤组织后经酶解释放活性药物与荧光信号，显著降低全身毒性，治疗窗拓宽2.5倍。

四、相关产品列表

供应商：

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物医药前沿领域的科研试剂研发商。公司深耕药物传递系统与纳米靶向技术，构建了完善的技术体系，核心产品涵盖合成磷脂、PEG衍生物、嵌段共聚物、介孔二氧化硅及活性荧光染料等，产品应用于药物研发、生物成像及体外诊断等场景，为科研院所提供稳定、专业的试剂支持。

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