物质名称：MHI-148-dasatinib，MHI-148-达沙替尼

物质特点：

MHI-148是一种近红外七甲氨酸菁染料，具有肿瘤靶向性，可被肿瘤细胞的溶酶体和线粒体特异性吸收并积累，而在正常细胞中无显著富集。其最大激发波长约780nm，发射波长800nm，适用于活体近红外成像。达沙替尼（Dasatinib）是第二代酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL），但存在水溶性差、生物利用度低等问题。将MHI-148与达沙替尼结合，可实现肿瘤靶向递送与高效治疗的一体化。

西安齐岳生物定制内容：

1. 靶向修饰定制：通过化学偶联将MHI-148与达沙替尼连接，构建MHI-148-达沙替尼共轭物，利用MHI-148的肿瘤靶向性实现药物精准递送。

2. 纳米载体定制：将MHI-148与达沙替尼共负载于聚乙二醇（PEG）修饰的脂质体、聚合物纳米粒或介孔硅纳米颗粒中，提升药物稳定性与循环时间。

3. 刺激响应型定制：设计pH或还原响应型载体，使药物在肿瘤微环境中特异性释放，例如二硫键连接的PEG-介孔硅纳米颗粒，在谷胱甘肽（GSH）高浓度下触发达沙替尼释放。

4. 多模态成像定制：整合MHI-148的荧光成像与磁性纳米颗粒的MRI功能，构建诊疗一体化纳米平台，实现治疗监测与疗效评估。

定制案例展示

案例1：MHI-148-达沙替尼共轭物靶向治疗白血病

某药企委托开发MHI-148-达沙替尼共轭物，用于耐药性CML治疗。西安齐岳生物通过酰胺键将MHI-148与达沙替尼连接，合成产物纯度>95%，分子量经质谱验证为1200Da。体外实验显示，共轭物对K562/ADR耐药细胞株的摄取率较游离达沙替尼提升3倍，IC50降低60%；小鼠模型中，肿瘤生长抑制率达82%，且心脏毒性显著降低。

案例2：PEG化脂质体包裹MHI-148-达沙替尼

针对达沙替尼半衰期短的问题，西安齐岳生物采用薄膜水化法制备PEG2000修饰的脂质体，主动装载MHI-148-达沙替尼共轭物。优化后脂质体粒径120nm，PDI=0.15，包封率92%。药代动力学研究表明，其循环时间延长至12小时，肿瘤组织药物浓度是游离药物的5倍，抑瘤率提升至75%。

案例3：还原响应型介孔硅纳米颗粒

为解决达沙替尼在肿瘤部位的释放效率问题，西安齐岳生物设计二硫键连接的PEG-介孔硅纳米颗粒（MSN-SS-PEG），负载MHI-148-达沙替尼。体外释放实验显示，在10μM GSH条件下，48小时释放率达85%，而在2μM GSH中仅释放15%。MCF-7细胞实验表明，该载体诱导凋亡率较游离药物提高40%。

相关产品列表

我们当前供应以下产品，欢迎与我们咨询！

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

西安齐岳生物致力于解决科研实验中的个性化需求。公司提供从毫克级到公斤级的全流程定制服务，包括脂质体制备、蛋白PEG修饰及多色荧光标记等。凭借成熟的制备工艺与严格的质控体系，齐岳生物能够快速响应客户需求，交付粒径均一、稳定性高的纳米材料，助力客户在基础研究与临床应用探索中缩短研发周期，提升实验效率。

以上内容由齐岳生物小编yff提供！

产品推荐：

FITC-β-Ala-Amyloid β-Protein（1-42） ammonium

FITC Beta-Amyloid（1-42），Synthetic

Beta-Amyloid（1-42），FAM-labeled

Beta-Amyloid（1-42），HiLyte Fluor 488-labeled

Beta-Amyloid（1-42），HiLyte Fluor 555-labeled

Beta-Amyloid（1-42），HiLyte Fluor 647-labeled

Beta-Amyloid（1-42），TAMRA-labeled