物质名称：

1. 双磷酸-PEG2000-NHS，双磷酸聚乙二醇2000-N-羟基琥珀酰亚胺

2. 双磷酸-PEG2000-mal，双磷酸聚乙二醇2000-马来酰亚胺

3. 双磷酸-PEG2000-N3，双磷酸聚乙二醇2000-叠氮

一、物质介绍与定制能力

双磷酸-PEG2000-NHS/MAL/N3 是一类具有骨靶向功能的异双功能聚乙二醇衍生物。该系列化合物以双磷酸基团（Bisphosphonate）为骨靶向头基，通过PEG2000亲水链段连接三种活性端基：N-羟基琥珀酰亚胺酯（NHS）、马来酰亚胺（MAL）或叠氮（N3）。双磷酸基团对羟基磷灰石（HA）具有强亲和力（Kd≈72μM），可实现骨组织特异性富集；PEG链赋予材料较好的生物相容性和"隐形"特性，显著延长体内循环半衰期；而活性端基则分别适用于与氨基、巯基或炔基修饰的生物分子进行高效共价偶联。

西安齐岳生物在该领域提供全方位专业定制服务：分子量精准调控（PEG链段可定制1K-20K）、端基活性优化（NHS酯化率≥95%，MAL巯基反应活性>90%）、连接臂设计（可引入可裂解 linker如Cathepsin K敏感肽或pH响应性腙键），以及多功能修饰（荧光标记、放射性核素螯合、药物负载）。我们支持从毫克级到公斤级的合成规模，所有产品经NMR、HPLC、MS严格质控，确保批次稳定性（CV<5%）。

二、定制案例

案例1：骨靶向*肿瘤纳米载体定制

为某高校课题组定制双磷酸-PEG5000-MAL/阿霉素偶联物，用于骨肉瘤靶向治疗。通过MAL端基与巯基化阿霉素形成稳定硫醚键，载药量达12.5%，体外羟基磷灰石结合实验显示骨靶向效率较游离药物提升8倍。动物实验表明，该载体在骨肿瘤部位的药物浓度是非靶向组的3.2倍，显著抑制肿瘤生长且降低心脏毒性。

案例2：骨修复蛋白递送系统开发

为生物材料企业定制双磷酸-PEG2000-NHS/BMP-2偶联物。利用NHS与蛋白氨基的酰胺化反应，实现BMP-2的可控修饰（修饰度控制在3-5个PEG/蛋白），保留蛋白生物活性的同时，体外矿化实验显示ALP活性提升2.5倍，成骨分化效率显著优于未修饰蛋白。

案例3：诊疗一体化探针构建

为医学影像团队定制双磷酸-PEG3400-N3/Cy5.5-DBCO点击化学偶联物。通过无铜点击反应实现荧光染料与骨靶向模块的高效连接，探针在近红外成像中显示较好的骨组织蓄积能力，信噪比达15:1，成功用于骨质疏松小鼠模型的早期诊断。

案例4：双载药胶束系统

为制药企业定制双磷酸-PEG2000-MAL与紫杉醇-PEG-阿仑膦酸酯共聚物，构建自组装胶束。该体系利用双磷酸的骨靶向性和胶束的EPR效应，实现化疗药物在骨转移灶的协同递送，体内半衰期延长至12小时，肿瘤抑制率达78%。

三、产品规格列表

供应商：

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物医药前沿领域的科研试剂研发商。公司深耕药物传递系统与纳米靶向技术，构建了完善的技术体系，核心产品涵盖合成磷脂、PEG衍生物、嵌段共聚物、介孔二氧化硅及活性荧光染料等，产品应用于药物研发、生物成像及体外诊断等场景，为科研院所提供稳定、专业的试剂支持。

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