英文名称:HO-PEG-C11-S-S-C11-PEG6-NHCO-Maleimide
中文名称:羟基-聚乙二醇-十一烷基二硫-十一烷基-六聚乙二醇-马来酰亚胺基
物质介绍与我们的定制服务
HO-PEG-C11-S-S-C11-PEG6-NHCO-Maleimide 是一种结构精巧、功能集成的双功能异质双交联剂。其核心结构可拆解为三个功能模块:
活性末端:一端的羟基(HO-) 可用于连接或进一步修饰;另一端的马来酰亚胺基(Maleimide) 可与蛋白质、多肽等生物分子上的巯基(-SH)发生高效、特异性的迈克尔加成反应。
连接臂与功能单元:中间的二硫键(-S-S-) 是关键功能点,使其成为一个可被谷胱甘肽等还原条件裂解的“可断裂连接子”,在药物递送、可控释放等应用中至关重要。连接臂由特定碳链(C11)和聚乙二醇(PEG)链构成,前者提供一定的疏水性和长度,后者(特别是PEG6)能显著改善分子的水溶性、减少非特异性吸附,并延长体内循环时间。
基于此,西安齐岳生物可提供以下高度专业化的定制服务:
分子结构定制:
PEG链长与类型调整:可根据您的溶解性、空间位阻或免疫原性需求,定制PEG的聚合度(n值)或更换为功能性PEG(如mPEG、NH2-PEG等)。
连接子功能化改造:可将核心的二硫键替换为对酸敏感、酶敏感或完全不可裂解的连接子,以适应不同的释放机制。
末端基团替换:将羟基或马来酰亚胺基替换为其他活性基团,如NHS酯、炔基、叠氮、生物素等,以匹配不同的偶联化学。
标记与偶联服务:
蛋白质/抗体标记:利用马来酰亚胺末端,为您指定的蛋白(如抗体、血清白蛋白)进行定点标记,引入可断裂的PEG链及末端羟基。
小分子-生物大分子缀合物合成:将您的活性小分子药物(通过羟基端连接)与靶向蛋白(通过马来酰亚胺端连接)耦联,构建抗体药物偶联物(ADC)类似物或前药系统。
分析与制剂支持:
提供完整的结构鉴定报告(NMR, MS)。
根据最终应用场景(如体内实验),提供特定的纯化、分装及制剂解决方案。
成功定制案例
我们凭借深厚的合成与修饰经验,已成功为众多科研机构及企业客户完成多项高难度定制。
案例一:靶向*癌前药构建
某客户需要构建一种肿瘤微环境响应型前药。我们为其定制合成了将喜树碱(CPT)类似物通过酸敏感键连接于羟基端,同时将马来酰亚胺端与靶向肽偶联的产物。该设计确保了药物在正常血液循环中稳定,在肿瘤组织酸性环境中特异性释放,极大提高了治疗效果并降低了系统毒性。我们交付了毫克级高纯度终产品,并附有详细的质谱和 HPLC 纯度验证数据。
案例二:可逆蛋白质PEG化修饰
某生物技术公司希望开发一种“临时屏蔽”蛋白活性、在特定部位再激活的技术。我们利用本分子作为核心工具,将其马来酰亚胺端与工程化含有单一巯基的细胞因子定点连接,实现可逆的PEG化。细胞实验证实,经修饰的细胞因子活性被有效遮蔽,在加入还原剂(模拟细胞内环境)后,二硫键断裂,蛋白活性恢复。该案例成功发表于高分子材料领域权威期刊。
案例三:多功能脂质体表面工程
客户旨在开发一种同时具有长循环、靶向性和环境响应释药功能的脂质体。我们合成了以本分子为模板,将羟基替换为DSPE磷脂的衍生物。该两亲性分子可轻松插入脂质体双层,其末端的马来酰亚胺基团可在脂质体制备后,在颗粒表面进一步共价连接靶向抗体。最终构建的脂质体系统在动物模型中展现了卓越的肿瘤靶向积累与药物控释性能。
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供应商:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物医药前沿领域的科研试剂研发商。公司深耕药物传递系统与纳米靶向技术,构建了完善的技术体系,核心产品涵盖合成磷脂、PEG衍生物、嵌段共聚物、介孔二氧化硅及活性荧光染料等,产品应用于药物研发、生物成像及体外诊断等场景,为科研院所提供稳定、专业的试剂支持。
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