DMG-PEG2000在RNA药物脂质体中的应用

品名：1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000

中文译名：1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000

分子式：C122H242O50

分子量：2509.2

DMG-PEG2000的短链（肉豆蔻酸，C14）比长链（硬脂酸，C18）半衰期(体内半衰期＜30min）小可更快降解，DMG-PEG2000可降低脂质体与细胞间的相互作用及吸附ApoE（人体载脂蛋白之一）的能力，获得*佳的肝细胞基因沉默效果。

从结构式上就能看出，通过PEG化修饰了一种短链脂质，C14比常见的DSPE-mPEG2000的C18链短一些，直接导致脂质“锚”嵌插入脂质膜较“浅”，在体循环过程中比较容易脱落。但是更好的解决了“PEG-dilemma”。

PEG-dilemma 主要有三点：
1、 PEG链的空间位阻作用屏蔽脂质体与细胞膜间的相互作用，抑制靶细胞对脂质体的摄取；
2、 屏蔽脂质体与内涵体膜间的相互作用，妨碍 “内涵体逃逸”，导致 RNA被降解无法顺利进入细胞质；
3、 多次注射 PEG 化脂质体诱发免疫反应，引起加速血液清除（ABC）现象。一般的解决办法有：降低脂质体表面PEG 的密度；使用可断裂的 PEG-脂质间linker，如酯键、腙键、肽键；使用短链脂质，如采用C14脂质锚定较C18更易于 PEG 从粒子表面解离。

“溶酶体/内涵体逃逸”是RNA类药物递送的关键，药效高低与其有着直接的关系。使用含有短烷基链的聚乙二醇脂质，可以同时实现体内逃逸和快速解离，以此来对抗PEG化造成的“内涵体逃逸”失败现象。

用途:科研

纯度:≥95%

保存时间: 1年

产地:西安

供应商：西安齐岳创科生物科技有限公司

注意事项:仅用于科研不用于人体

关于我们：

西安齐岳生物是一家从事经营进口科研试剂销售公司，科研试剂主要涉及生命科学、医学及药学。 我们主要供应peg衍生物、氨基酸、玻片、光电化学、杂环小分子、荧光染料、糖化学、小分子半导体砌块、有机硅、有机氟、倍半硅氧烷、蛋白及糖类偶联、产品、超分子主体材料、大环配体、点击化学、电镀化学品等等产品。

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