FA-PEG-腙键-DOX

FA-PEG-hyd-DOX

DOX-PEG-叶酸腙键连接物。阿霉素结构改造的部位主要集中在13位的羰基和3'位的氨基。其中，可以将13位的羰基与不同分子的酰肼基团(修饰基团)连接，缩水反应形成腙键连接物，腙键在中性环境下较稳定，在偏酸的环境下可裂解释放出阿霉素原药。

**细胞生长代谢活跃，周围pH值明显低于正常组织，因此腙键的形成可发挥酸敏作用，具有**靶向的作用。PEG可以延缓**清除的速率，延长**的半衰期，增加抗****在**部位的蓄积，进而发挥**组织被动靶向的作用。

DOX-PEG-叶酸腙键连接物的制备方法：将叶酸通过DCC/NHS催化与HOOC-PEG-NH2连接得到HOOC-PEG-FA,HOOC-PEG-叶酸与叔丁基氧羰肼BOC-hyd在DCC/NHS的催化下反应得到FA-PEG-hyd-BOC,脱去BOC保护基团得到FA-PEG-hyd;加入DOX，在三氟乙酸的存在下得DOX-PEG-叶酸腙键连接物DOX-hyd-PEG-FA。

结论：叶酸介导的DOX-PEG腙键大分子连接物可经叶酸受体介导途径靶向富集于叶酸受体丰富，达到靶向作用，提高疗效，降低毒副作用，具有很好的开发前景。

PEG可与多种**通过共价键连接，从而合成不同的大分子前体**，目前已广泛用于**制剂及**传递系统中。不同的载体分子具有不同的特点，其与原药结合的方式或者作用于**组织。

西安齐岳生物提供酶HRP，荧光FITC，Biotin、Cy3、Cy5、Cy7、罗丹明等荧光物质标记蛋白，标记位置是氨基，标记的蛋白有：牛血红蛋白、胶原蛋白、链霉亲和素、大鼠免疫球蛋白、牛胎球蛋白、人转铁蛋白、胰岛素、重组蛋白G等几十种蛋白，提供检测图谱。

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