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FA-PEG-腙键-DOX;Folicacid-PEG-hyd-DOX;阿霉素-聚乙二醇-叶酸腙键连接物的制备方法
发布时间:2022-04-07     作者:lh   分享到:

FA-PEG-腙键-DOX

FA-PEG-hyd-DOX

DOX-PEG-叶酸腙键连接物。阿霉素结构改造的部位主要集中在13位的羰基和3'位的氨基。其中,可以将13位的羰基与不同分子的酰肼基团(修饰基团)连接,缩水反应形成腙键连接物,腙键在中性环境下较稳定,在偏酸的环境下可裂解释放出阿霉素原药。

**细胞生长代谢活跃,周围pH值明显低于正常组织,因此腙键的形成可发挥酸敏作用,具有**靶向的作用。PEG可以延缓**清除的速率,延长**的半衰期,增加抗****在**部位的蓄积,进而发挥**组织被动靶向的作用。

DOX-PEG-叶酸腙键连接物的制备方法:将叶酸通过DCC/NHS催化与HOOC-PEG-NH2连接得到HOOC-PEG-FA,HOOC-PEG-叶酸与叔丁基氧羰肼BOC-hyd在DCC/NHS的催化下反应得到FA-PEG-hyd-BOC,脱去BOC保护基团得到FA-PEG-hyd;加入DOX,在三氟乙酸的存在下得DOX-PEG-叶酸腙键连接物DOX-hyd-PEG-FA。

FA-PEG-腙键-DOX,FA-PEG-hyd-DOX 

结论:叶酸介导的DOX-PEG腙键大分子连接物可经叶酸受体介导途径靶向富集于叶酸受体丰富,达到靶向作用,提高疗效,降低毒副作用,具有很好的开发前景。

PEG可与多种**通过共价键连接,从而合成不同的大分子前体**,目前已广泛用于**制剂及**传递系统中。不同的载体分子具有不同的特点,其与原药结合的方式或者作用于**组织。

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