PROTAC定制的作用机理

产品描述

PROTAC（Proteolysis-Targeting Chimeras）是一种杂合双功能小分子，由两个活性域和一个能够去除特定不需要蛋白质的接头组成。其全称为蛋白水解靶向嵌合分子，可以利用机体内天然存在的蛋白清理系统，降低蛋白水平而非抑制蛋白的功能，发挥治疗疾病的目的。

PROTAC由两个共价连接的蛋白质结合分子组成：一个能够结合E3泛素连接酶，另一个能与要降解的目标蛋白质结合。将E3连接酶招募至目标蛋白可导致蛋白酶体泛素化并随后降解目标蛋白。因为PROTAC只需要高选择性地结合其靶标即可（而不是抑制靶蛋白的酶促活性），因此目前有许多努力将以前无效的抑制剂分子改造为下一代药物的PROTAC。

PROTAC的作用机理非常简单，就是首先把目标蛋白和E3连接酶连在一起。这个三元复合物形成以后，泛素酶就会自动转移到目标蛋白上，然后蛋白酶体通过识别目标蛋白上的泛素酶来靶向降解目标蛋白。此外，PROTAC可以循环使用，不被蛋白酶体降解。在患者体内，PROTAC的靶蛋白配体和靶蛋白结合，E3泛素连接酶配体和细胞内的E3泛素连接酶的底物结合区结合，从而通过Linker把靶蛋白拉近到E3泛素连接酶旁边，实现UPS系统将靶蛋白降解。

产品简介

规格；mg

质量：95+

保存时间：一年

产地：西安

用途：仅用于科研

关于我们

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

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