常用名 丙炔基-三聚乙二醇-羧酸

英文名 Propargyl-PEG4-acid

CAS号 1415800-32-6

分子量 260.284

密度 1.1±0.1 g/cm3

沸点 388.0±37.0 °C at 760 mmHg

分子式 C12H20O6

闪点 141.0±20.0 °C

 丙炔基-三聚乙二醇-羧酸生物活性

描述 Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中,PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。

相关类别

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker

靶点 PEGs

体外研究 BTK-IAP蛋白作为化学计量降解剂,导致BTK蛋白的降解。BTK的降低是IAP-E3连接酶家族招募的结果[1]。

参考文献

[1]. Tinworth CP, et al. PROTAC-Mediated Degradation of Bruton's Tyrosine Kinase Is Inhibited by Covalent Binding. ACS Chem Biol. 2019 Mar 15;14(3):342-347.

 丙炔基-三聚乙二醇-羧酸物理化学性质

精确质量 260.125977

LogP -0.80

外观性状 淡黄色到黄棕色液体

蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C

折射率 1.468

储存条件 2-8°C，干燥，密封

产地：西安

包装：瓶装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

用途：科研

温馨提示：仅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接，形成“三单元”聚合物，靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。

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