常用名ARV-771
英文名 ARV-771
CAS号 1949837-12-0
分子量 986.640
密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C49H60ClN9O7S2
ARV-771生物活性
描述 ARV-771 是 PROTAC 类的有效的 BET 降解剂。对 BRD2, BRD3 和 BRD4 的 Kd 值分别为 4.7, 7.6 和 7.6 nM。
相关类别
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
靶点 Kd: 4.7 nM (BRD2), 7.6 nM (BRD3), 7.6 nM (BRD4)[1] IC50: <1 nM (c-MYC protein)[1]
体外研究 ARV-771是一种基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)技术的小分子泛BET降解剂
ARV-771物理化学性质
精确质量 985.374573
LogP 3.84
折射率 1.674
储存条件 2-8℃
ARV-771英文别名:
N-({3-[2-({[(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]acetyl}amino)ethoxy]propoxy}acetyl)-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-hydroxy-N-{(1S)-1-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]ethyl}-L-prolinamide
L-Prolinamide, N-[2-[3-[2-[[2-[(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]acetyl]amino]ethoxy]propoxy]acetyl]-3-methyl-L-valyl-4-hydroxy-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-5-thiazolyl)phenyl]ethyl]-, (4R)-
产地:西安
包装:瓶装
厂家:西安齐岳生物科技有限公司
用途:科研
温馨提示:仅用于科研
PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)
PROTAC(PROteolysis TAargeting Chimera)是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子,即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接,形成“三单元”聚合物,靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。
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