常用名ARV-825

英文名 ARV-825

CAS号 1818885-28-7

分子量 923.432

密度 1.5±0.1 g/cm3

分子式 C46H47ClN8O9S

ARV-825生物活性

描述 ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。

相关类别

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

靶点 Kd: 90 nM (Bromodomain 1 of BRD4), 28 nM (Bromodomain 2 of BRD4)[1]

体外研究 ARV-825是异双功能蛋白水解-靶向嵌合体(PROTAC),其将BRD4募集至E3泛素连接酶脑。 ARV-825主动将BRD4募集到脑脊液中,通过蛋白酶体降解前者。鉴于ARV-                               825中的BRD4和脑电子结合部分对其各自的靶标具有28-90nM和~3μM的Kds,这表明ARV-825以亚化学计量方式起作用介导BRD4降解。与BRD4抑制剂相比,ARV-825治疗导致                      BRD4下调和下游信号传导抑制延长[1]。

激酶实验 化合物（例如，ARV-825）与BRD4的Bromodomain 1和2的亲和力由DiscoverX [1]用BROMOscan测定。

参考文献

[1]. Lu J, et al. Hijacking the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon to Efficiently Target BRD4. Chem Biol. 2015 Jun 18;22(6):755-63.

 ARV-825物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3

分子式 C46H47ClN8O9S

分子量 923.432

精确质量 922.287537

LogP 2.72

折射率 1.701

储存条件 2-8℃

产地：西安

包装：瓶装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

用途：科研

温馨提示：仅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接，形成“三单元”聚合物，靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。

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