常用名：dFKBP-1

英文名：dFKBP-1

CAS号：1799711-22-0

分子量：1009.11

分子式：C53H64N6O14

dFKBP-1生物活性

描述：dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF,基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和一个 linker。

相关类别

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

靶点：Cereblon

                FKBP

体外研究：dFKBP-1能降低MV4；11细胞中FKBP12的丰度,导致FKBP12在0.1μM时减少80%以上,在0.01μM时减少50%以上。与dBET1一样,dFKBP-1对FKBP12的失稳作用可通过Carfilzomib、MLN4924、游离SLF或游离沙利度胺的预处理来挽救。Cereblon(CRBN)依赖性降解是利用先前发表的293FT野生型(293FT-WT)或CRBN缺陷型(293FT-CRBN-/-)细胞系建立的。用dFKBP-1处理293FT-WT细胞可诱导FKBP12的剂量依赖性降解,而293FT-CRBN––––/-不受影响[1]。

参考文献

[1]. Winter GE, et al. DRUG DEVELOPMENT. Phthalimide conjugation as a strategy for in vivo target protein degradation. Science. 2015 Jun 19;348(6241):1376-81.

dFKBP-1物理化学性质

储存条件：-20°C，惰性气体保存

产地：西安

包装：瓶装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

用途：科研

温馨提示：仅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接，形成“三单元”聚合物，靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。

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