常用名： JH-XI-10-02

英文名： JH-XI-10-02

CAS号： 2209085-22-1

分子量： 920.14

分子式： C53H69N5O9

JH-XI-10-02生物活性

描述： JH-XI-10-02 是一种选择性的 CDK8 降解剂,基于 PROTAC 技术,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。

相关类别

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

靶点： CDK8:159 nM (IC50)

                PROTAC

参考文献

[1]. Hatcher JM, et al. Development of Highly Potent and Selective Steroidal Inhibitors and Degraders of CDK8. ACS Med Chem Lett. 2018 Mar 18;9(6):540-545.

JH-XI-10-02物理化学性质

储存条件： 2-8°C，干燥，密封

产地：西安

包装：瓶装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

用途：科研

温馨提示：仅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接，形成“三单元”聚合物，靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。

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