常用名 KB02-JQ1
英文名 KB02-JQ1
CAS号 2384184-44-3
分子量 796.76
分子式 C38H43Cl2N7O6S
KB02-JQ1生物活性
描述 KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
相关类别
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
靶点 BRD4
体外研究 KB02-JQ1(5-40μM;24小时;HEK293T细胞)处理显示HEK293T细胞内源性BRD4的浓度依赖性降解[1]。Western Blot分析[1]细胞株:HEK293T细胞浓度:5μM、10μM、20μM或40μM孵育时间:24小时结果:HEK293T细胞内源性BRD4的浓度依赖性降解。
参考文献
[1]. Zhang X, et al. Electrophilic PROTACs that degrade nuclear proteins by engaging DCAF16. Nat Chem Biol. 2019 Jul;15(7):737-746.
KB02-JQ1物理化学性质
储存条件:-20°C,惰性气体保存
产地:西安
包装:瓶装
厂家:西安齐岳生物科技有限公司
用途:科研
温馨提示:仅用于科研
PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)
PROTAC(PROteolysis TAargeting Chimera)是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子,即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接,形成“三单元”聚合物,靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。
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