常用名 MZP-55

英文名 MZP-55

CAS号 2010159-48-3

分子量 1080.72

分子式 C57H70ClN7O10S

MZP-55生物活性

描述 MZP-55 是基于 PROTAC 技术的一种选择性的 BRD3/4 降解剂,对 Brd4BD2 的 Kd 值为 8 nM。

相关类别

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

靶点 Kd: 8 nM (Brd4BD2)[1]

体外研究 MZP-55是基于PROTAC技术的BRD3/4选择性降解剂,Brd4BD2的Kd为8 nM。 MZP-55与VHL-EloC-EloB蛋白(VCB)结合,Kd为105±24nM。 MZP-55显示出对MV4; 11和HL60细胞的抑制活性,pEC50分别为7.31±0.03和6.57±0.02 [1]。

参考文献

[1]. Chan KH, et al. Impact of Target Warhead and Linkage Vector on Inducing Protein Degradation: Comparison of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Degraders Derived from Triazolodiazepine (JQ1) and Tetrahydroquinoline (I-BET726) BET Inhibitor Scaffolds. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):504-513.

MZP-55物理化学性质

储存条件 2-8℃

产地：西安

包装：瓶装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

用途：科研

温馨提示：仅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接，形成“三单元”聚合物，靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。

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