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PEG聚乙二醇修饰的多种选择(蛋白/药物/多肽/脂质体)
发布时间:2020-09-27     作者:axc   分享到:


PEG聚乙二醇修饰的多种选择(蛋白/药物/多肽/脂质体)

西安齐岳生物科技有限公司供应PEG衍生物,包括:NHS-PEG,马来酰亚胺PEG,巯基PEG,氨基PEG,叠氮PEG,DSPE PEG,荧光PEG等。

1.PEG修饰脂质体

PEG修饰的长循环脂质体,增加了脂质体的血液循环时间,不但能够逃避网状内皮系统的捕获,还能提高脂质体的被动靶向性。已经被应用于脂质体**制剂。

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2、肽类化合物PEG修饰

肽类化合物PEG修饰,如畦降钙素、表皮生长因子的PEG修饰产物的半衰期和生物活性药物高于原型药物。尤其是肽类化合物在聚乙二醇定点修饰方面较蛋白质更易于实现。在肽类化合物的PEG修饰研究中应用普遍的是mPE

   通过多肽固相合成法合成N端为半胱氨酸的八聚天冬氨酸的氨基酸序列(Cys-Aspg),通过二硫键与穿膜肽聚乙二醇(TAT-PEGo00)共价偶联,得到穿膜肽~聚乙二醇-聚天冬氨酸聚合物(TAT-PEG00-Aspg),并对其进行表征。随后将阿霉素化学偶联到穿膜肽-聚乙二醇聚天冬氨酸上,形成了两亲性材料(TAT-PEG-Asp8-Dox),

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 3、蛋白质类药物PEG修饰:

PEG修饰蛋白质药物,经过聚乙二醇(PEG)修饰的蛋白质比未修饰的蛋白质。PEG对蛋白**修饰途径主要有氨基修饰(包括N端氨基的酰化修饰、赖氨酸侧链氨基的酰化修饰、N端氨基的烷基化修饰)、羧基修饰、巯基修饰等。目前,对PEG修饰蛋白质类**的研究主要集中于腺苷脱氨酶、天冬酰胺酶、干扰素、粒细胞集落刺激因子、白细胞介素等

4、PEG修饰有机小分子药物

很多小分子药物,采用PEG修饰,聚乙二醇支载小分子,可以把它的许多优良性质也随之转移到结合物中,使该聚合物具有生物相容性

聚乙二醇化脂质体多柔比星(PEG-PLD)的**结构及理化性质

PLD是将盐酸多柔比星包封于甲氧基聚乙二醇的脂质体中制成,平均颗粒直径约90 nm,主要成分是多柔比星(图1)。多柔比星具有弱碱性,可与强酸成盐,多见为盐酸多柔比星,分子式为C27H29NO11·HCl,化学名称为10-[(3-氨基-2、3、6-三去氧基-α- L-来苏己吡喃基)-氧]-7、8、9、10-四氢- 6、8、11-三羟基-8-(羟乙酰基)-1-甲氧基-5、12-萘二酮的盐酸盐。脂质体的主要膜材为磷脂,故PLD是具备亲水性和亲脂性基团的两性分子。

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5、其它应用

PEG修饰亲和配体和辅因子在含水的两相分配系统中应用,用于生物大分子和细胞的纯化和分析。PEG修饰糖类可作为新的**材料、**载体。寡核苷酸PEG化可以增加溶解度,增加对核酸酶的抵抗和细胞膜穿透性。


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