多肽微球缓释注射剂中载体辅料丙交酯乙交酯共聚物的关键质量属性分析

目的：对部分多肽微球注射剂中丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）的关键质量属性进行表征和分析， 为全面评价该类制剂及其体外释放度加速试验方法研究提供参考。

方法：采用凝胶渗透色谱法（GPC）、核磁 共振谱法（1 H NMR）、GPC 三联检测器法（GPC-3D）和差示扫描量热分析仪法（DSC），分别测定多肽微球注射 剂和多种丙交酯乙交酯共聚物样品的相对重均分子质量（MRw）、丙交酯乙交酯摩尔比（L∶G）与微球中 PLGA 含量、重均分子质量（MAw）与支化度（g′）、玻璃化转变温度（Tg），分析影响微球注射剂 Tg 的因素。

结果： 5 种 12 个不同规格的多肽微球注射剂中 PLGA 的 MRw 在 12~53 kDa；L∶G 值有 52∶48、50∶50、53∶47、55∶45、 74∶26、75∶25 和 100∶0；PLGA 含量在 55.8%~80.5%；MAw 在 7~45 kDa，线型载体微球的 g′值为 0.9~ 1.0，星型 载体微球的 G 值在 0.8 左右；Tg 值在 32.1~47.2 ℃。11 种型号的纯 PLGA 样品的 MRw 在 23~70 kDa；L∶G 值有 50∶50、55∶45 和 60∶40；MAw 在 1.5~6.1 万道尔顿，线型 PLGA 的 g′值在 0.9~1.0，非线型 PLGA 的 g′值随着其 结构在 0.6~0.8 之间变化；Tg 值在 35.5~44.5 ℃。

结论：多肽微球注射剂中丙交酯乙交酯共聚物的相对分子质量、 L∶G 值及含量对 Tg 值的影响呈正相关，且其支化度对 Tg 值也有一定的影响。本文可为多肽微球缓释注射剂丙 交酯乙交酯共聚物的表征及其内在质量的对比研究，以及体外释放度加速试验方法的研究提供参考。

关键词：多肽微球；缓释注射剂；丙交酯乙交酯共聚物；关键质量属性；玻璃化转变温度；摩尔比；重均分子 量；支化度。

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