常用名：PPM-3

产品描述 PPM-3, a selective PROTAC ERK5 degrader, exhibits a potent inhibitory concentration (IC 50) of 62.4 nM. While not directly inhibiting tumor cell growth, PPM-3 affects tumor progression through influencing macrophage differentiation [1].

靶点活性 ERK5:62.4 nM

体外活性 PPM-3（200 nM，0-72小时，A375细胞）触发的ERK5降解过程在2-4小时内启动，12小时时达到高峰，并至少持续72小时[1]。PPM-3（0-1 μM，12小时）对H1975、HepG2、MDA-MB-231、PC-3、HCT116及A375多种癌细胞系展现出ERK5降解作用，各自的DC 50 值依次为11.5±2.5、13.7±8.2、22.7±13.3、23.5±10.3、5.6±1.9和41.4±22.3 nM[1]。

分子量 1000.26

分子式 C54H69N11O6S

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

PROteolysis TArgeting Chimeras (PROTACs) 通过将靶蛋白和 E3 连接酶结合起来，从而“劫持”细胞的泛素-蛋白酶体系统（UPS）来实现蛋白质的降解。由于 PROTACs 只需具有高选择性地结合其靶标（而不是抑制靶蛋白的酶活性），目前有许多努力将先前无效的抑制剂分子改造为 PROTACs，用作下一代药物。

产地：西安

用途：科研

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

温馨提示：仅用于科研！

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