常用名:PROTAC TTK degrader-2
产品描述 PROTAC TTK Degrader-2 is a potent threonine tyrosine kinase (TTK) PROTAC degrader, achieving DC50 values of 3.1 nM in COLO-205 cells and 12.4 nM in HCT-116 cells. It demonstrates effective target degradation and anticancer activity in a COLO-205 human colorectal cancer cell xenograft mouse model [1].
体外活性 PROTAC TTK降解剂-2(化合物8j)(0-10 μM,96小时)抑制细胞增殖[1]。
体内活性 PROTAC TTK降解剂-2(8j)(10 mg/kg,IP,单次)展现了合理的药代动力学特性[1]。PROTAC TTK降解剂-2(10, 20 mg/kg,IP,每日一次,连续16天)显著降低了TTK蛋白水平,并显示出抑制生长的效果[1]。雄性SD大鼠中PROTAC TTK降解剂-2的药代动力学参数[1]。
分子量 884.03
分子式 C49H57N9O7
CAS No. 2953426-48-5
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
PROteolysis TArgeting Chimeras (PROTACs) 通过将靶蛋白和 E3 连接酶结合起来,从而“劫持”细胞的泛素-蛋白酶体系统(UPS)来实现蛋白质的降解。由于 PROTACs 只需具有高选择性地结合其靶标(而不是抑制靶蛋白的酶活性),目前有许多努力将先前无效的抑制剂分子改造为 PROTACs,用作下一代药物。
产地:西安
用途:科研
厂家:西安齐岳生物科技有限公司
温馨提示:仅用于科研!
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