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PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)分子的优势
发布时间:2024-04-29     作者:kx   分享到:

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)分子的优势主要包括:

选择性高:PROTAC技术对靶蛋白的降解是选择性的,因为它依赖于靶蛋白与E3连接酶的协同作用,这提高了对特定靶点的降解效率,同时减少了脱靶效应和毒副作用。

克服耐药性:PROTAC技术通过直接降解靶蛋白,而不是阻断其活性,可以在一定程度上避免由点突变产生的耐药性。

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)分子的优势

用量小,安全性好:由于PROTAC分子对靶蛋白的降解是一种催化过程,它们可以在较低的药物浓度下产生良好的药理活性,从而减少了药物的用量和潜在毒性。

作用范围广:PROTAC技术不需要直接抑制靶蛋白的活性,对蛋白结构的要求不高,因此可以作用于传统难以成药的靶点。

催化蛋白降解功能:PROTAC分子可以催化靶蛋白的降解,而不是简单地阻断其活性,这使得它们在较低的药物剂量下就能产生很好的药理活性。

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)分子的优势

事件驱动模式:PROTAC技术采用“事件驱动”模式,不同于传统药物的“占位驱动”原理,这意味着它可以在低剂量下实现高选择性的靶点降解。

适用于不可成药靶点:PROTAC技术可以作用于没有活性位点的支架蛋白等不可成药靶点,这扩展了其药物发现的应用范围。

降低给药次数:由于PROTAC的高效催化作用,可以减少给药次数,提高治疗的便利性。

 

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