• 含义：

针对嵌合分子的PROTAC或蛋白水解是异双功能纳米分子，理论上针对任何蛋白质进行泛素化和降解。就结构而言，PROTAC由一个被E3连接酶识别的部分组成。然后将该部分化学和共价连接到识别靶蛋白的小分子或蛋白质上。三聚体复合物形成导致遍在蛋白转移至靶蛋白。

通过直接去除靶蛋白而不仅仅是阻断它们，PROTAC可以提供优于小分子抑制剂的多种优势，小分子抑制剂可能需要高全身暴露以实现充分的抑制，通常导致毒副作用和*终的耐药性。 PROTAC分子具有良好的组织分布和靶向细胞内蛋白质的能力，因此可以直接应用于细胞或注射到动物中而不使用载体。

使用PROTAC技术的靶向蛋白质降解作为一种新的治疗方法正在出现，以解决由致病蛋白异常表达驱动的疾病。除了使用PROTAC治疗人类疾病外，这些分子还提供了一种化学遗传方法来“敲低”蛋白质来研究它们的功能。目前，已经发现几种小分子抑制剂通过特异性靶向BET，雌激素受体（ER），雄激素受体等而显示出良好的生物活性。

• 本质：

蛋白质降解靶向嵌合体（PROTAC）的本质在于利用小分子化合物将两个蛋白质分子通过特定的连接器连接在一起，其中一个蛋白质是需要降解的靶标蛋白，另一个蛋白质是泛素连接酶（E3 ligase）或其相关的组分。这种连接使得靶标蛋白与泛素连接酶相互作用，从而导致靶标蛋白被泛素化。被泛素化的靶标蛋白将被识别并送入蛋白酶体进行降解，*终导致该蛋白质的降解。这种策略能够实现对特定蛋白质的降解，从而调控其在细胞中的水平和功能，具有较大的潜力用于疾病治疗和研究。

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