ADC抗体药物偶联物可降解/不可降解连接物(linker)的说明

西安齐岳生物供应带有一系列可裂解的连接物（pH连接物，二硫键，肽连接物，β-葡萄糖苷酸连接物），不可裂解的接头和中间接头模块。

选择抗体药物偶联物连接物时，需要考虑将单抗与*素分子连接起来，这个连接一定要稳定，要保证ADC会断掉。其次，在ADC通过内化作用进入到细胞内部时，连接物要保证*素分子被释放出来。

目前开发中的ADC药物所采取的连接物可以分为两种类型：可降解连接物（Cleavable Linkers，下图a）和不可降解连接物（Non-Cleavable Linkers下图b）。

可降解连接物：可降解连接物又可根据不同的技术路线分为以下几类：

1.Acid-sensitive linkers：这类linker的关键部分是一个腙基（hydrazone groups）。

2.Glutathione(谷胱甘肽，GSH)-sensitive disulfide linkers：GSH是一种小分子化合物，

3.Lysosomal protease-sensitive peptide linkers

4.β-glucuronide(葡糖苷酸) linker:β-葡糖苷酸是β-葡糖醛酸糖苷酶的底物

不可降解的连接物：

与可降解的linker相比，不可降解的linker显然更加稳定。含有不可降解linker的ADC在通过内化作用进入到细胞内部时，细胞的溶酶体会将ADC的抗体部分降解掉，linker-drug复合物无法被降解，所以不可降解的linker要保证linker-drug复合物仍然能够具有损伤的能力。

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