4-[(2-氟-5-甲基苯基)氨基]-4-氧代丁酸

CAS号：904766-63-8
英文名称：4-[(2-Fluoro-5-methylphenyl)amino]-4-oxobutanoic acid

这是一种芳香胺取代的酰胺-羧酸类化合物，具有良好的亲水性和一定的化学反应活性，属于药物化学中常见的中间体。

结构特征：

• 由两个功能部分组成：一个芳香胺部分（取代的氟甲基苯胺）和一个酰胺-羧酸结构；

• 羧基提供了水溶性及偶联点，适合与氨基、羟基等反应构建酯/酰胺键；

• 芳香胺部分的氟与甲基基团影响其电子性质，改变药效或亲脂性。

合成思路：

一般可通过如下方式制备：

1. 先合成2-氟-5-甲基苯胺；

2. 与琥珀酐发生亲核加成，开环形成酰胺和羧酸官能团；

3. 反应过程需控制pH，避免副反应发生。

应用方向：

• 医药中间体：该结构是一些激酶抑制剂或药物的母核结构；

• 生物偶联试剂：羧基可用于制备酯类或酰胺类生物分子；

• 有潜力作为小分子药物中的亲水连接子或代谢稳定基团；

• 可用于合成多肽改性单元或靶向药物设计中的配体片段。