Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。

一、来那度胺（Lenalidomide）

化学名称：3-(4-氨基-1-氧代-1,3-二氢-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮

开发公司：Celgene（现为BMS）

分子式：C13H13N3O3

靶点：CRBN（Cereblon）蛋白，E3泛素连接酶复合体的一部分

【作用机制】

Lenalidomide 属于免疫调节药物（IMiDs）类，它通过结合泛素-连接酶复合体中的 Cereblon（CRBN），调节底物识别功能。其作用促使 Ikaros（IKZF1）和 Aiolos（IKZF3）等转录因子泛素化并降解，从而抑制多发性骨髓瘤细胞的增殖。

【适应症】

多发性骨髓瘤

骨髓异常综合征（MDS）

套细胞淋巴瘤（MCL）

慢性淋巴细胞白血病（CLL）等