含叠氮端基及二硫键修饰的喜树碱（CPT-ss-N3）
喜树碱（Camptothecin，CPT）是一类广泛研究的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，但其临床应用受到溶解性差、稳定性有限及系统毒副作用等问题的制约。为克服这些不足，研究者开发了含有叠氮端基（–N₃）及二硫键（–S–S–）修饰的喜树碱衍生物，即 CPT-ss-N3。该结构设计的关键在于：一方面通过二硫键引入可裂解的还原敏感连接臂，使前药在肿瘤细胞高浓度谷胱甘肽（GSH）环境中能够高效断裂，选择性释放CPT，从而提高治疗的针对性；另一方面，叠氮端基的引入为后续的化学偶联提供了“点击反应”位点，可通过CuAAC等反应与炔基修饰的聚合物、纳米载体或小分子配体结合，从而实现精准递送或功能化修饰。CPT-ss-N3的合成通常先在CPT分子上引入二硫键连接的链状中间体，再在末端引入叠氮基团。其在体内表现出良好的水溶性及靶向释放优势，可与高分子、脂质体或杂化纳米材料结合，形成高效的还原响应型*癌药物递送体系，未来在肿瘤化疗及联合治疗领域具有广阔应用潜力。
产地：西安齐岳生物
用途：科研
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