大内皮素（Big Endothelin）是内皮素（Endothelin）的前体肽，经内皮素转化酶切割后生成具有强效血管收缩作用的活性片段。金刚烷修饰通过引入三环[3.3.1.1]癸烷结构，显著提升大内皮素类似物的疏水性和膜渗透能力，同时增强其在血浆中的稳定性。例如，金刚烷基团可减少肽段被蛋白酶降解的风险，延长其半衰期至传统类似物的2-3倍。在心血管疾病模型中，该类物质被用于研究内皮素系统对血压调节的双向作用：一方面，其稳定性改善有助于精确解析内皮素受体亚型（ETA/ETB）的信号传导差异；另一方面，金刚烷修饰可能通过改变肽段与受体结合构象，为开发选择性拮抗剂提供结构基础。目前相关研究聚焦于优化修饰位点，以平衡药效持久性与潜在代谢负担。
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