产品名称：CAS号：1345681-52-8，Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP
中文名：马来酰亚胺-聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-对硝基苯酯
英文名：Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP
CAS号：1345681-52-8
一、基本描述
Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP 是一种用于抗体偶联药物（ADC, Antibody–Drug Conjugate）构建的可裂解连接子（cleavable linker）。其结构由多个功能单元组成：
Mal（马来酰亚胺）：与蛋白巯基反应形成稳定硫醚键；
PEG2（双乙二醇链）：增加水溶性与柔性；
Val-Cit（缬氨酸–瓜氨酸二肽）：可被组织内半胱天冬酶（Cathepsin B）特异切割；
PABA（对氨基苯甲酸）：作为自解离（self-immolative）间隔基；
PNP（对硝基苯酯）：活性酯位点，与氨基药物发生酰化反应。
该化合物广泛用于构建精确可控的药物释放系统，尤其是ADC药物。
二、物理化学性质与结构特性
Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP 为淡黄色固体，溶于DMF、DMSO等有机溶剂。
结构上，PNP基团提供活性酯反应位点；PEG2链提升整体疏水药物的溶解性；Val-Cit-PABA片段在细胞内可被酶促切断并触发药物释放。该连接子具备良好的稳定性（血浆中稳定）与高灵敏可控的断裂特性（溶酶体内裂解）。
三、主要应用
ADC药物开发：与抗体或肽链的巯基反应连接药物，如MMAE、DM1等。
靶向递药系统：实现药物在肿瘤细胞中酶促释放，提高疗效并降低毒性。
生物化学工具：用于验证蛋白降解或载体系统中的可裂解机制。
四、合成路线与偶联机制
典型路线包括：
合成Val-Cit-PABA中间体，通过固相或液相肽合成方法；
引入PEG2链与PNP活性酯；
最后在温和条件下接上马来酰亚胺基团形成Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP；
产品经HPLC纯化。
反应机理：
Mal部分与蛋白巯基反应形成C–S键；
PNP基团与氨基药物反应生成酰胺键；
在细胞内，Cathepsin B切断Val–Cit键，触发PABA自裂解，释放活性药物。

厂家：西安齐岳生物科技有限公司
用途：科研
温馨提醒：产品仅供科研，不能用于人体实验!

关于我们
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