Camptothecin-Biotin是喜树碱（CPT）与生物素通过化学修饰形成的复合物。喜树碱作为拓扑异构酶I抑制剂，其五环结构中的内酯环和羟基是活性关键位点，而生物素通过酰胺键或硫醚键与喜树碱连接，赋予分子靶向识别能力。该分子常用于科研中的靶向递送系统构建，例如通过纳米载体负载后，利用生物素-链霉亲和素相互作用实现特异性聚集。其结构可通过引入聚乙二醇（PEG）间隔臂，降低非特异性吸附并延长血液循环时间。此外，喜树碱CPT-BIOTIN还可用于荧光标记或磁共振成像（MRI）对比剂开发，为分子影像研究提供多功能探针。
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