iRGD-CHO是基于内化环肽iRGD（CRGDKGPDC）的醛基化衍生物。iRGD不仅保留了RGD对整合素受体的靶向性，还通过C端暴露的疏水基团（如KGPDC序列）触发细胞内吞作用，实现药物穿透肿瘤组织及跨细胞递送。醛基的引入使iRGD可与含氨基的载体（如聚乙二醇、树枝状聚合物）或治疗分子（如siRNA、光敏剂）共价结合，构建智能递送系统。例如，iRGD-CHO可与聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒偶联，增强药物在肿瘤深部的渗透；或与近红外荧光染料结合，开发实时成像引导的诊疗一体化平台。其合成需通过液相或固相肽合成技术制备iRGD骨架，再通过选择性氧化或醛基化反应引入功能基团。醛基修饰需确保不破坏iRGD的内化活性，因此反应体系需兼容肽链的立体构象。
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