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生物正交化学—点击化学四嗪（tetrazine）和反式环辛烯（TCO）的试验策略

发布时间：2021-04-15 作者：axc 分享到：

生物正交化学反应是什么？

生物正交化学反应是指那些能够在活体细胞或组织中进行的化学反应，同时这些反应不会干扰生物自身的生化反应。这类反应的出现为科学家们对生命进程的研究带来了革命性的技术，是化学生物学领域的重要前沿。

这类反应具有高度特异性和无生物毒性的特点，它们不会与生物体内的天然化学过程相互干扰。生物正交反应的条件非常温和，包括水相、中性、常温、常压等，这是反应能在生物体系中进行的基本前提。

目前，已经发现了多种用于活细胞中的生物正交反应，这些反应在活细胞成像、生物组学分析、疾病诊断、药物开发等研究中发挥了重要作用。

生物正交化学反应特点有哪些？

生物正交化学反应的特点主要包括以下几点：

1.高度特异性：生物正交化学反应在生物体系中进行，必须与天然的生物化学过程互不干扰，即高度特异性和无毒性。

2.高选择性：生物正交反应需要满足快速、高效和特异性的要求，包括精准性、选择性、快速性、特异性等。

3.温和的反应条件：生物正交反应的条件较为苛刻，水相、中性、常温、常压等温和的反应条件是反应能在生物体系中进行的基本前提。

4.灵活性：生物正交反应可以在不同的生物体内发生，包括细胞、组织和整个生物体，使得这些反应能够广泛应用于生命体的各种环境下。

5.应用广泛：生物正交反应可用于标记、示踪、富集或修饰改造等目标生物分子，在化学生物学、药物开发、疾病诊断等领域发挥重要作用。

6.实时观察：通过引入荧光标记的反应底物，可以实时观察生物体内特定分子的动态变化，这种方法可以用于研究细胞信号传导、蛋白质合成和降解等生化过程。

总的来说，生物正交化学反应具有高度特异性、高选择性、温和的反应条件、灵活性、应用广泛和实时观察等特点。这些特点使得生物正交化学反应在生命科学研究中具有重要的应用价值。

介绍一种生物正交化学—点击化学四嗪（tetrazine）和反式环辛烯（TCO）的试验策略

生物正交化学是一类可以在生物体中发生的化学反应，具有简单、且不会破坏生化过程。而点击化学反应只发生在合成分子之间，具有快速、不可逆的特点，因此被广泛用于生物正交化学。例如，早有研究利用点击反应将荧光探针标记到生物大分子上；也有基于生物正交化学制造抗体-**共轭物等靶向药剂，这些新型生物制剂的出现都旨在发展疾病诊断和技术，因此Shasqi正在主导的这项工作在生物正交化学领域具有意义。

点击化学四嗪（tetrazine）和反式环辛烯（TCO）的抗**策略试验

科研人员利用了四嗪（tetrazine）和反式环辛烯（TCO）之间的狄尔斯-阿尔德（Diels-Alder）环加成作用——这是一种由奥尔巴尼大学的Maksim Royzen发展出来的点击反应，被认为是快的点击反应之一，一方面，研究人员通过改性生物聚合物透明质酸钠以吸收四嗪基团；另一方面，**阿霉素（DOX）则与TCO单元连接。阿霉素虽然是一种广谱的**，但其也能造成严重的毒副作用。然而，Royzen和Shasqi在近来的动物试验中则发现DOX-TCO的毒性大约比原型**DOX低80倍左右

点击化学四嗪（tetrazine）和反式环辛烯（TCO）的抗**策略试验