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产品名称：DOTA-PEG4-amine的理化性质

1.理化性质

溶解性：

高水溶性，因PEG链和DOTA多羧酸基团，适合 水溶液反应 和 体内应用。

反应活性：

胺基 在中性条件下（pH 7-8）可与羧酸反应生成酰胺键，需 EDC/NHS 活化羧酸以提高效率。

金属螯合：

DOTA 在pH 5-7条件下高效螯合Gd³⁺（用于MRI）或放射性同位素（如¹⁷⁷Lu，用于核素治疗）。

稳定性：

PEG链 提高分子稳定性，减少非特异性吸附；螯合物 在生理条件下不易解离。

2. 合成方法

PEG4-amine活化：

聚乙二醇单甲醚（mPEG4-OH） 与 对硝基苯基氯甲酸酯（NPC） 反应，生成 mPEG4-NPC。

mPEG4-NPC + 乙二胺 → mPEG4-CH₂CH₂NH₂（末端为胺基）。

DOTA连接：

DOTA-NHS酯（通过EDC/NHS活化DOTA羧酸）与 mPEG4-CH₂CH₂NH₂ 反应，生成 DOTA-PEG4-amine。

反应式：

DOTA-NHS + H₂N-PEG4-CH₂CH₂-NH₂ → DOTA-PEG4-amine + NHS

纯化：

通过 透析 或 HPLC 去除未反应试剂和小分子杂质。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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