NOTA-FAPI-04，2374782-03-1，双功能螯合剂

NOTA-FAPI-04 是一种在肿瘤诊疗领域备受关注的双功能螯合剂。其结构中，NOTA（1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸）作为核心部分，能够与放射性金属离子（如镓 - 68、铜 - 64）形成稳定的八面体配位结构，用于放射性核素标记，实现肿瘤的 PET 成像或放射性核素 。FAPI（成纤维细胞激活蛋白抑制剂）部分是具有肿瘤靶向性的功能片段，成纤维细胞激活蛋白在肿瘤相关成纤维细胞表面高表达，FAPI 片段可特异性识别并结合该蛋白，使 NOTA-FAPI-04 能够富集于肿瘤组织 。此外，分子中还可能包含适当的连接臂，用于调节 NOTA 和 FAPI 之间的空间距离，优化分子的整体性能。

合成 NOTA-FAPI-04 时，通常先分别合成 NOTA 的活性中间体和 FAPI 片段。对于 NOTA，可对其羧基进行适当保护后，制备成活性酯中间体；FAPI 片段则通过多步有机合成反应构建。然后，在缩合剂（如 EDC・HCl 和 NHS）的作用下，将 NOTA 活性中间体与 FAPI 片段进行偶联反应。反应需在温和条件下进行，避免破坏 NOTA 的金属螯合能力和 FAPI 的靶向活性。反应结束后，通过柱层析、高效液相色谱等方法对产物进行分离纯化，并利用质谱、核磁共振等技术对其结构进行表征，确保获得高纯度、结构正确的 NOTA-FAPI-04，

NOTA-FAPI-04双功能螯合剂，NOTA-FAPI-4是FAPI-4的类似物和成纤维细胞活化蛋白（FAP）抑制剂。NOTA-FAPI-4可作为PET示踪剂用于检测。

NOTA-FAPI-04 is a bifunctional chelating agent, and NOTA-FAPI-4 is an analog of FAPI-4 and an inhibitor of fibroblast activating protein (FAP). NOTA-FAPI-4 can be used as a PET tracer for detection.

【中文名称】成纤维细胞活化蛋白（FAP）抑制剂

【英文名称】 NOTA-FAPI-04

【CAS号】2374782-03-1

【分子式】C36H47F2N9O8

【分子量】771.8238

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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