188968-51-6，cyclo(RGDf-N(Me)V-)，西仑吉肽

西仑吉肽是一种环肽类整合素拮抗剂，通过靶向整合素 αvβ3 抑制肿瘤血管生成和细胞迁移。其结构包含经典的 RGD（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸）序列，该序列可特异性结合整合素受体。环化结构由 D - 苯丙氨酸（D-Phe，简写为 f）和 N - 甲基缬氨酸（N (Me) V）通过肽键连接形成，增强了分子构象稳定性和抗酶解能力。临床用于治疗胶质母细胞瘤和黑色素瘤，通过阻断肿瘤细胞与细胞外基质的相互作用，抑制肿瘤转移。

结构与合成

线性肽合成：

采用 Fmoc 固相合成法，以 Rink amide 树脂为载体，依次偶联 Fmoc 保护的氨基酸：Fmoc-Arg (Pbf)-OH、Gly-OH、Asp (OtBu)-OH、D-Phe-OH、N-Me-Val-OH。

侧链保护基去除：

使用 20% 哌啶 / DMF 脱除 Fmoc 基团，TFA/TIPS/H₂O 脱除 Arg 的 Pbf、Asp 的 OtBu 等侧链保护基。

环化反应：

在高稀释条件下（0.01 M），以 HATU/HOAt/DIPEA 为缩合剂，在 DMF 中室温反应 12-16 小时，促进首尾氨基酸形成酰胺键环化。

纯化与表征：

经反相 HPLC（C18 柱，乙腈 / 水梯度，含 0.1% TFA）纯化，质谱（ESI-MS）确认分子量（计算值：665.4 Da，实测值：666.2 [M+H]+）。

名称：cyclo(RGDf-N(Me)V-)，西仑吉肽

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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