37025-55-1,卡贝缩宫素,Carbetocin Acetate
卡贝缩宫素是一种长效合成缩宫素类似物,用于预防和治疗产后出血。其结构在缩宫素基础上进行改造,N 端引入去氨基半胱氨酸(des-amino-Cys),环内二硫键替换为更稳定的硫醚键,并在 C 端进行酰胺化修饰。这些改变显著延长了半衰期(约 1 小时,而缩宫素仅 3-5 分钟),增强了对子宫平滑肌的选择性和亲和力。
结构与合成
线性肽合成:
采用 Fmoc 固相合成策略,在 Wang 树脂上依次偶联 Fmoc 保护的氨基酸:去氨基半胱氨酸(Fmoc-des-Cys (Trt)-OH)、Tyr (tBu)-OH、Ile-OH、Gln (Trt)-OH、Asn (Trt)-OH、Cys (Trt)-OH、Pro-OH、Leu-OH、Gly-NH₂。
环化与修饰:
用 TFA/TIPS/H₂O 脱除所有保护基后,在温和氧化条件下(如碘或空气氧化)形成硫醚键;C 端通过乙腈 / 甲醇溶液中加入氨,进行酰胺化反应。
纯化与成盐:
HPLC 纯化后,与乙酸反应形成卡贝缩宫素乙酸盐,冷冻干燥获得白色粉末。质谱确认分子量(计算值:1007.2 Da,实测值:1008.3 [M+H]+)。
名称:Carbetocin Acetate
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08