396091-73-9，SOM 230，pasireotide，帕西瑞肽

帕西瑞肽是一种多靶点生长抑素类似物，用于治疗肢端肥大症和神经内分泌肿瘤。其结构由环状六肽和侧链组成，包含 D - 苯丙氨酸、半胱氨酸、D - 色氨酸等氨基酸，通过二硫键形成内环，并在侧链引入 2 - 萘基丙氨酸（Nal）和环戊基丙氨酸（Cpa）。这种设计使其对生长抑素受体 SSTR1、2、3、5 具有高亲和力，可有效抑制生长激素和胰岛素样生长因子 - 1 的分泌。

结构与合成

线性肽合成：

采用 Fmoc 固相合成策略，在 TentaGel 树脂上依次偶联 Fmoc 保护的氨基酸，其中半胱氨酸使用 Acm 保护。完成氨基酸偶联后，用 TFA/TIPS/H₂O 脱除所有保护基，释放线性肽。

环化与氧化：

将线性肽在温和氧化条件下（如碘或空气氧化），使两个半胱氨酸形成二硫键闭环；同时，通过缩合反应引入侧链修饰基团。

纯化与成盐：

产物经 RP-HPLC 纯化，再与乙酸反应形成帕西瑞肽乙酸盐，冻干后获得白色粉末。质谱（ESI-MS）确认分子量（计算值：1029.2 Da，实测值：1030.3 [M+H]+）。

名称：pasireotide，帕西瑞肽

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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