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496849-46-8,H-Tyr-cyclo(-D-Dab-Arg-Phe-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Phe),酪氨酸连接的环肽
发布时间:2025-05-12     作者:axc   分享到:

496849-46-8,H-Tyr-cyclo(-D-Dab-Arg-Phe-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Phe),酪氨酸连接的环肽

H-Tyr-cyclo(-D-Dab-Arg-Phe-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Phe)化合物为由酪氨酸连接的环肽,环内包含 D - 二氨基丁酸(D-Dab)、精氨酸等氨基酸。D-Dab 的侧链氨基可参与氢键或静电相互作用,而多个芳香族氨基酸(Phe、D-Trp)提供疏水结合界面。该结构可能模拟生长抑素类似物,通过靶向生长激素释放抑制激素受体(SSTR)抑制肿瘤生长,用于治疗神经内分泌肿瘤。

结构与合成

线性肽合成

固相合成法:在 2-CTC 树脂上依次偶联 Fmoc 保护的氨基酸,包括 Fmoc-D-Dab (Boc)-OH、Fmoc-Arg (Pbf)-OH 等。

用 TFA 切割肽链,保留侧链保护基。

环化反应

在高稀释条件下(0.005 M),以 HATU/HOAt/DIPEA 为缩合剂,DMF 为溶剂,室温反应 24 小时。

脱保护与纯化

TFA/TIPS/H₂O 脱除侧链保护基,RP-HPLC 纯化,MALDI-TOF-MS 确认分子量(计算值:1330.6 Da,实测值:1331.8 [M+H]+)。

名称:H-Tyr-cyclo(-D-Dab-Arg-Phe-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Phe)

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

H-Tyr-cyclo(-D-Dab-Arg-Phe-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Phe)

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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08


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