2873-36-1，Cyclo(-Leu-Pro)，环(L-脯氨酰-L-亮氨酰)

Cyclo (-Leu-Pro) 由 L - 脯氨酸（Pro）和 L - 亮氨酸（Leu）环化形成，是一种具有特殊构象的环二肽。脯氨酸的亚氨基使肽键倾向于顺式构象，形成刚性的五元环，而亮氨酸的异丁基侧链则提供疏水性相互作用。这种结构使其能够模拟蛋白质 β- 转角的构象，常用于药物设计中增强配体与受体的结合亲和力。此外，该环二肽对蛋白酶具有较高抗性，在体内外环境中稳定性良好，可作为生物活性分子的骨架结构，用于开发酶抑制剂、受体拮抗剂等药物。

结构与合成

线性二肽合成：

采用 Fmoc 固相合成策略，将 Fmoc-L-Pro-OH 与 H-L-Leu-OtBu 在 HATU/HOAt/DIPEA 的作用下，偶联到 Rink amide 树脂上，生成 Fmoc-L-Pro-L-Leu-OtBu。脱保护时，先用 20% 哌啶 / DMF 溶液去除 Fmoc 基团，再用 TFA/TIPS/H₂O（95:2.5:2.5）脱去 OtBu 保护基及从树脂上切割线性二肽。

环化步骤：

将脱保护后的线性二肽溶解在高稀释的 DMF 溶液中（0.005 M），加入 HATU、HOAt 和 DIPEA，室温反应 18 - 24 小时，促使分子内环化。高稀释条件有助于减少线性二肽的聚合，提高环化效率。

分离与鉴定：

通过 RP-HPLC（C18 柱，乙腈 / 水梯度，含 0.1% TFA）纯化产物，利用质谱（ESI-MS）确定分子量（计算值：212.28 Da，实测值：213.3 [M+H]+），并结合 NMR 确证结构，确认脯氨酸的吡咯环和亮氨酸侧链的特征峰。

名称：Cyclo(-Leu-Pro)，环(L-脯氨酰-L-亮氨酰)

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08